執(zhí)業(yè)藥師《藥二》:血液系統(tǒng)疾病用藥——抗血小板藥
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執(zhí)業(yè)藥師《藥二》:血液系統(tǒng)疾病用藥——抗血小板藥
藥物分類:
環(huán)氧酶抑制劑:阿司匹林
二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑:噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依諾格雷、替格瑞洛、坎格瑞洛
整合素受體抑制劑(血小板膜糖蛋白IIb/IIIa受體阻斷劑):阿昔單抗、替羅非班、拉米非班
磷酸二酯酶抑制劑:雙嘧達(dá)莫、西洛他唑
血小板腺苷環(huán)化酶刺激劑:肌苷、前列腺素、依洛前列素和西卡前列素
血栓烷合成酶抑制劑:奧扎格雷鈉
記憶口訣:匹定格雷阻二磷,單抗非班阻整合,雙達(dá)西洛抑二酯,前列肌苷活腺苷,奧抑血栓阿抑酶。
作用特點:
1.阿司匹林:使血小板cox乙酰化,減少TXA2生成,對TXA2誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生不可逆地抑制作用。阿司匹林已成為心血管事件一、二級預(yù)防的“基石”。
2.雙嘧達(dá)莫:價格便宜,僅作為輔助的抗血小板藥,常與小劑量阿司匹林聯(lián)合用于腦卒中的二級預(yù)防。
3.噻氯匹定:抑制ADP誘導(dǎo)的血小板GPIIb/IIIa受體纖維蛋白結(jié)合部位暴露,從而降低血小板的聚集性。其抑制血小板聚集作用一般在服用后24h-48h后才出現(xiàn)。
4.替格雷洛:第一個快速并能在所有急性冠脈綜合征人群中均能降低心血管事件發(fā)生和死亡的抗血小板藥。
不良反應(yīng):
雙嘧達(dá)莫:可能發(fā)生“冠狀動脈竊血”。
阿司匹林:過敏性哮喘。(阿司匹林的不良反應(yīng)口訣:“為您揚名易”為:胃腸道反應(yīng);您:凝血障礙;揚:水楊酸反應(yīng);名:過敏性哮喘;易:瑞夷綜合征)
藥物相互作用:
1.布洛芬會降低阿司匹林對心血管的保護(hù)作用。
2.阿司匹林會降低螺內(nèi)酯的代謝產(chǎn)物索體舒通的促腎小管分泌作用,抑制其排鈉。
3.前列腺素E1能與西洛他唑起協(xié)同作用。
用藥監(jiān)護(hù):
(一)關(guān)注阿司匹林引起的出血和消化性潰瘍
導(dǎo)致消化性潰瘍機(jī)制:
1.抑制cox,從而抑制前列腺素合成,失去對胃腸道粘膜的保護(hù)作用,導(dǎo)致胃潰瘍。(前列腺素保護(hù)胃粘膜)
2.破壞粘膜屏障,直接損傷胃粘膜,減少內(nèi)皮細(xì)胞增生,減少潰瘍床血管形成和肉芽組織生長,延遲潰瘍愈合。
3.抑制血栓素A2,抑制肝凝酶原合成。
為減少消化性潰瘍,應(yīng)做到:
1.不推薦55以下女性、45以下男性、85以上高齡者服用阿司匹林。
2.長期服用時,應(yīng)調(diào)整劑量至最低(最佳應(yīng)用劑量:75~100mg/d),監(jiān)測INR在2.0左右。
3.服用阿司匹林前,先根治幽門螺桿菌(HP)感染。
4.服用胃粘膜保護(hù)劑,如硫鋁糖、雷尼替丁等。
(二)應(yīng)對阿司匹林抵抗
1.最佳使用劑量:75~100mg/d。
2.避免服用其他非甾體類抗炎藥。
3.使用腸溶片。
4.關(guān)注血壓、血糖、血脂。
(三)警惕相互作用降低氯吡格雷對心血管的保護(hù)作用
1.使用氯吡格雷時,盡量不用PPI。必須使用PPI時,選用雷貝拉唑、泮托拉唑這些對CYP2C19影響小的,或組胺H2受體阻斷劑(不能選西咪替丁,因其抑制CYP2C19)及胃粘膜保護(hù)劑。(記憶技巧:氯吡背叛PPI——背:雷貝拉唑,叛:泮托拉唑)
2.晨氯吡格雷,晚PPI。類比記憶:晨哌林,晚沙芬(鎮(zhèn)咳);晨貝特,晚他汀(降血脂);茶堿晨7點;糖皮質(zhì)激素晨8點。
3.普拉格雷和替格瑞洛極少經(jīng)過CYP2C19代謝。
(四)手術(shù)期權(quán)衡抗血小板藥的應(yīng)用
1.擇期手術(shù)者,且無需抗血小板治療者,術(shù)前1周停藥抗血小板藥。
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