執(zhí)業(yè)藥師《藥二》:血液系統(tǒng)疾病用藥——抗凝血藥
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執(zhí)業(yè)藥師《藥二》:血液系統(tǒng)疾病用藥——抗凝血藥
藥物分類:
1.維生素K拮抗劑:雙香豆素、雙香豆素乙酯、新抗凝、華法林
2.肝素低分子肝素:依諾肝素、那屈肝素、替他肝素、達(dá)肝素
3.直接凝血酶抑制劑:水蛭素、重組水蛭素、達(dá)比加群酯
4.凝血因子X(jué)抑制劑:磺達(dá)肝葵鈉、依達(dá)肝素、阿哌沙班、利伐沙班(注意:依達(dá)肝素不屬于肝素低)
記憶口訣:雙香新法抗維K,肝素屬于肝素低,水蛭群酯直接抑,依達(dá)磺達(dá)沙班十(X)
作用特點(diǎn):
華法林:①對(duì)抗維生素K,抑制維生素K合成凝血因子II、VII、IX、X(2、7、9、10);②華法林易透過(guò)胎盤屏障而致畸,導(dǎo)致流產(chǎn)和死胎率達(dá)16%,妊娠早期婦女服用可致“胎兒華法林綜合征”;③男性長(zhǎng)期服用華法林可增加骨折風(fēng)險(xiǎn);④服用后需監(jiān)測(cè)INR值在2~3之間。
肝素及低分子肝素:起效迅速,體內(nèi)外均有抗凝作用,是抗血栓的首選。
直接凝血酶抑制劑:選擇性高,不被血小板所滅活,主要抑制凝血IIa、Xa因子,無(wú)需監(jiān)測(cè)INR。
凝血因子X(jué)抑制劑:作用直接,選擇性高,競(jìng)爭(zhēng)性地與因子X(jué)a的活性位點(diǎn)結(jié)合,不影響已形成的凝血酶的正常止血功能,治療窗寬,無(wú)需監(jiān)測(cè)INR。
藥物相互作用:
1.與紅霉素、氯霉素、部分氨基糖苷類、頭孢菌素類抗生素應(yīng)用,可增加華法林的凝血作用。
2.達(dá)比加群酯是P-糖蛋白(P-gp)載體的底物,P-gp的表達(dá)受到奎尼丁的抑制,因此服用達(dá)比加群酯期間不能口服奎尼丁類藥。
3.利伐沙班是轉(zhuǎn)運(yùn)P-糖蛋白的底物,因此CYP3A4和P-gp的強(qiáng)效抑制劑(如肝素、利福平、三唑類抗真菌藥等),可能升高利伐沙班的血藥濃度,易引起相關(guān)出血風(fēng)險(xiǎn)。
用藥監(jiān)護(hù):
1.華法林初始劑量宜小,推薦3mg。治療期間初期每日監(jiān)測(cè)INR,穩(wěn)定至少2日后,可每周監(jiān)測(cè)2~3次,監(jiān)測(cè)至第4周。
2.華法林會(huì)增加男性骨折風(fēng)險(xiǎn)。
類比記憶:華法林——男性骨折風(fēng)險(xiǎn);胰島素增敏劑(*格列酮)——女性骨折風(fēng)險(xiǎn);質(zhì)子泵抑制劑(**普利)——老年人骨折風(fēng)險(xiǎn);鋁制劑、糖皮質(zhì)激素——增加骨折風(fēng)險(xiǎn)。
3.肝素可致血小板減少癥。
4.利伐沙班用于預(yù)防膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后靜脈栓塞。如傷口已止血,首次用藥時(shí)間應(yīng)于術(shù)后6~10h之間進(jìn)行。
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