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《西藥二》輔導(dǎo)精華:藥物的脂水分配系數(shù)及其影響因素

2021-07-29 11:09 來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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有關(guān)執(zhí)業(yè)藥師復(fù)習(xí),以下是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理的“《西藥二》輔導(dǎo)精華:藥物的脂水分配系數(shù)及其影響因素”,具體相關(guān)內(nèi)容,請考生查看!

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藥物有一定的水溶性(又稱為親水性),又需要其具有一定的脂溶性(稱為親脂性),即兩親性有利于吸收。藥物親水性或親脂性的過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利的影響。

(1)脂水分配系數(shù)

評價藥物親水性或親脂性大小的標準是藥物的脂水分配系數(shù)用P來表示。

定義:藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比。

公式:P=Corg/Cw

Corg:藥物在生物非水相或正辛醇中的濃度;

Cw:藥物在水中的濃度。

P值越大,則藥物的脂溶性越高。常用其對數(shù)lgP來表示。

(2)影響因素

①當(dāng)藥物的脂溶性較低時,隨著增大脂溶性藥物的吸收性提高,當(dāng)達到最大脂溶性后,再增大脂溶性則藥物的吸收性降低。

②藥物分子結(jié)構(gòu)的改變,當(dāng)分子中官能團形成氫鍵的能力和官能團的離子化程度較大時,藥物的水溶性會增大。相反若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu),導(dǎo)致藥物的脂溶性增大。

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