藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響
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《藥學專業(yè)知識一》-“藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響”
有機藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,以解離的形式(離子型)或非解離的形式(分子型)同時存在于體液中。通常藥物以非解離的形式被吸收,通過生物膜,進入細胞后,在膜內的水介質中解離成解離形式而起作用。
弱酸性藥物在酸性環(huán)境中幾乎不解離,呈分子型,易吸收,不易排泄。弱堿性藥物在酸性環(huán)境中幾乎全部呈解離形式,很難被吸收,易排泄。
弱酸性藥物在堿性環(huán)境中解離增加,主要呈離子型,不易吸收,易被排泄。弱堿性藥物在堿性環(huán)境中幾乎不解離,主要呈分子型,易吸收,不易排泄。
記憶技巧:酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄。
例 以下說法正確的是
A.酸性藥物在胃中解離型藥物量增加
B.酸性藥物在小腸解離型藥物量增加
C.堿性藥物在胃中吸收增加
D.堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加
E.酸性藥物在小腸吸收增加
【正確答案】 B
【答案解析】 通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的非解離型藥物量增加,吸收增加,反之都減少。
所屬章節(jié):第二章 藥物的結構與藥物作用 第一節(jié) 藥物理化性質與藥物活性
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