2022《藥一》必學(xué)考點(diǎn):抗高血壓藥
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抗高血壓藥
1.分類
血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑:××普利
血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑:××沙坦
2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)
(1)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑
基于化學(xué)結(jié)構(gòu),ACE抑制藥可以分成三類:含巰基的ACE抑制藥、含二羧基的ACE抑制藥和含磷?;腁CE抑制藥。
卡托普利是唯一含巰基的ACE抑制劑,分子中的脯氨酸片段為關(guān)鍵藥效團(tuán),但會產(chǎn)生皮疹和味覺障礙。
賴諾普利結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴氨酸基團(tuán),該類藥物中只有賴諾普利和卡托普利是非前藥。
福辛普利結(jié)構(gòu)中含有膦酰基,作用效果優(yōu)于卡托普利,但低于依那普利拉。
(2)血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
氯沙坦分子中的四氮唑?yàn)樗嵝曰鶊F(tuán),代謝物的活性比氯沙坦強(qiáng)。
纈沙坦是不含咪唑環(huán)的AⅡ受體拮抗劑,其作用稍高于氯沙坦。
坎地沙坦酯與替米沙坦均含有苯并咪唑環(huán),坎地沙坦酯是前藥,在體內(nèi)迅速完全地代謝成坎地沙坦。
經(jīng)典練習(xí)題舉例
1.下列藥物含有膦?;氖?/span>
A.福辛普利
B.依那普利
C.卡托普利
D.賴諾普利
E.雷米普利
【答案】A
【解析】福辛普利為含膦?;腁CE抑制劑的代表。
2.通過抑制血管緊張素Ⅰ發(fā)揮藥理作用的藥物是
A.依那普利
B.阿司匹林
C.厄貝沙坦
D.硝苯地平
E.硝酸甘油
【答案】A
【解析】通過抑制血管緊張素Ⅰ發(fā)揮藥理作用的藥物是ACEI類,××普利類。
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