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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理酚妥拉明的作用、應(yīng)用,希望對2020年中西醫(yī)助理醫(yī)師考生有所幫助。
酚妥拉明藥理作用
酚妥拉明是競爭性、非選擇性α1和α2受體阻滯藥,其作用持續(xù)時(shí)間較短。通過阻斷胞突接合后血管中α1和α2受體,因而引起血管擴(kuò)張和血壓降低,以小動脈為主,靜脈次之,結(jié)果使體循環(huán)和肺循環(huán)阻力下降,動脈壓降低;通過阻滯α2受體,則可增加去甲腎上腺上腺上腺素釋放,引起心肌收縮力增強(qiáng)和心動過速。酚妥拉明還可降低腎灌注壓,引起鈉水潴留。它亦能對去甲腎上腺上腺上腺素和腎上腺素引起的血管收縮反應(yīng)產(chǎn)生拮抗作用。由于胞突接合前α1受體的阻斷作用,導(dǎo)致增加神經(jīng)元的去甲腎上腺上腺上腺素的釋放,酚妥拉明可增強(qiáng)心肌收縮力和速率。靜脈給藥后,可使全身平均動脈壓和全身血管阻力得到暫時(shí)的下降。
酚妥拉明藥代動力學(xué)
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數(shù)min內(nèi)即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/ml。血清蛋白結(jié)合率為54%。能產(chǎn)生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產(chǎn)物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代謝的影響較靜脈注射為大。尿中的排泄物和代謝物占劑量的70%,糞中占3%。
酚妥拉明適應(yīng)癥
1. 曾有報(bào)道,對急性心肌梗死、高血壓并發(fā)的急性左側(cè)心力衰竭,酚妥拉明有顯效。但有的作者認(rèn)為,酚妥拉明可增快心率和增加心肌收縮力,因而增加心肌耗氧量,對急性心肌梗死不利。
2. 肺源性心臟病合并心力衰竭:應(yīng)用酚妥拉明后,肺動脈平均壓和肺血管阻力均明顯下降,故可使病情緩解,癥狀減輕。
3. 高血壓危象:酚妥拉明靜注對高血壓危象常有良效,對嗜鉻細(xì)胞瘤、單胺氧化化酶抑制劑引起的高血壓危象療效更為顯著。
4. 嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷試驗(yàn):用酚妥拉明5mg靜注,然后每30秒鐘測一次血壓,連續(xù)測10min,如在2~4min內(nèi)血壓降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上為陽性,提示嗜鉻細(xì)胞瘤的存在。
5. 再灌注性心律失常:心絞痛恢復(fù)后、急性心肌梗死溶栓治療后出現(xiàn)的再灌注性心律失常酚妥拉酚妥拉明有時(shí)有良效。
6. 控制嗜鉻細(xì)胞瘤患者可能出現(xiàn)的高血壓危象。預(yù)防在靜脈或靜脈旁輸注去甲腎上腺上腺上腺素后偶然出現(xiàn)的皮膚壞死。
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