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中西醫(yī)助理醫(yī)師合成抗菌藥(氟喹諾酮類藥物、甲硝唑(滅滴靈))

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2020年中西醫(yī)結(jié)合助理醫(yī)師藥理學(xué)學(xué)科特點(diǎn)及命題重點(diǎn)

合成抗菌藥

氟喹諾酮類藥物

(一)【抗菌作用】

廣譜殺菌藥。對G+球菌、G-菌、結(jié)核分枝桿菌、軍團(tuán)菌、支原體及衣原體均有殺滅作用;特別是對厭氧菌(如脆弱類桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌屬和厭氧芽孢梭菌屬等)的抗菌活性強(qiáng)。對銅綠假單胞菌以環(huán)丙沙星的殺滅作用最強(qiáng)。

(二)【作用機(jī)制】

DNA回旋酶是G-菌的靶點(diǎn),拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ是G+的靶點(diǎn)。

(三)【臨床應(yīng)用】

氟喹諾酮類具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、口服吸收良好、與其他類別的抗菌藥之間無交叉耐藥等特點(diǎn)。但是臨床存在濫用的傾向。

1.泌尿生殖道感染。

2.腸道感染:傷寒首選。

3.呼吸道感染。

4.對腦膜炎奈瑟菌具有強(qiáng)大的殺菌作用,其在鼻咽分泌物中濃度高,可用于鼻咽部帶菌者的根除治療。

(四)【不良反應(yīng)】

1.胃腸道反應(yīng)(最常見)。

2.變態(tài)反應(yīng)。

3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性:輕癥者表現(xiàn)失眠、頭昏、頭痛,重度可出現(xiàn)精神異常、抽搐、驚厥等。

4.軟骨損害:在軟骨組織中,藥物分子中C-3羧基以及C-4羰基與Mg2+形成絡(luò)合物,并沉積于關(guān)節(jié)軟骨,造成局部Mg2+缺乏而致軟骨損傷。

5.光敏反應(yīng)。

6.心臟毒性:罕見但后果嚴(yán)重??梢奞T間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速(TdP)、室顫等。

甲硝唑(滅滴靈)

是目前臨床治療各種厭氧菌感染的重要藥物之一,廣泛用于敏感厭氧菌所致感染,幽門螺旋桿菌所致消化性潰瘍等,還可用于治療腸內(nèi)外阿米巴病及陰道滴蟲病。

替硝唑 抗厭氧菌和原蟲的活性較甲硝唑?yàn)閺?qiáng),臨床應(yīng)用與甲硝唑相同。

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