普魯卡因藥動(dòng)學(xué)是主管藥師考試可能涉及到的知識(shí)點(diǎn),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理了相關(guān)知識(shí)點(diǎn),供考生參考。
①吸收:除表面局麻外,不論從哪一途徑給藥,吸收都較完全,血管豐富的區(qū)域更快,靜注時(shí)即刻進(jìn)入心臟,硬脊膜外阻滯時(shí)藥物可由該處靜脈叢經(jīng)奇靜脈而進(jìn)入心臟,應(yīng)謹(jǐn)慎。
②代謝:局麻藥按其化學(xué)結(jié)構(gòu)分為酯和酰胺兩族,酯族大部分由血漿膽堿酯酶水解轉(zhuǎn)化,酰胺族則絕大部分經(jīng)肝轉(zhuǎn)化代謝。
③起效時(shí)間,一般為5~15分鐘,隨各藥而異,通常局麻藥 pKa決定該藥的起效,pKa越接近生理pH(7.4),則起效就越快。靜注和氣管支氣管噴霧為 1—3分鐘。
④血藥峰值和作用持續(xù)時(shí)間,依據(jù)吸收、代謝和體內(nèi)分布三者彼此不一致而互異;局麻藥與蛋白結(jié)合多少明顯影響局麻藥時(shí)效,而不影響起效快慢與藥效強(qiáng)弱。
⑤排泄:一般的代謝產(chǎn)物均經(jīng)腎臟排泄,但尿中可有原形藥排出,醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理普魯卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因(etidocaine)1%、甲哌卡因(mepivacaine)高達(dá) 16%,僅極少量由于進(jìn)入膽汁后腸吸收不完全,出現(xiàn)于糞便中。
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