腎上腺素受體激動藥-構(gòu)效關(guān)系

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構(gòu)效關(guān)系：腎上腺素受體激動藥的基本化學結(jié)構(gòu)是β—苯乙胺。腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺等在苯環(huán)上有3,4—二羥基，具有兩個鄰位羥基的苯環(huán)一般稱為兒茶酚，故這類藥物又稱為兒茶酚胺。

腎上腺素受體激動藥的基本化學結(jié)構(gòu)由苯環(huán)、碳鏈和氨基三部分組成。這三部分的氫可被不同基團取代，從而產(chǎn)生多種衍生物。

① 苯環(huán)：本類藥激動α、β受體的活性與3,4位羥基的存在有關(guān)。如把酚羥基除去，則失去了兒茶酚氨結(jié)構(gòu)，作用減弱，但具有不被兒茶酚胺氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）破壞的性質(zhì)，故在體內(nèi)消除較慢，作用時間延長。

② 碳鏈：苯環(huán)和氨基間的碳鏈長度以兩個碳原子為最佳，如果α碳上的一個氫被甲基取代，則由苯乙胺類變?yōu)楸疆惐奉悾渫庵苣I上腺素受體激動作用減弱而中樞興奮作用加強，不易被單胺氧化酶破壞，穩(wěn)定性增加，作用時間延長，如麻黃堿和間羥胺。

③ 氨基：氨基氫原子的取代基團與藥物對α和β腎上腺素受體的選擇性有關(guān)。一般認為取代基團從甲基到叔丁基，其對β受體的的激動作用逐漸加強，而對α受體的作用趨于減弱。

④ 光學異構(gòu)體：碳鏈上的α碳和β碳如被其他基團取代，可形成光學異構(gòu)體。在α碳上形成的左旋體，外周作用較強；在α碳形成的右旋體，中樞興奮作用較強。

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