舉例說明!抗病毒藥的特點(diǎn)及作用機(jī)制-藥學(xué)職稱沖刺考點(diǎn)
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抗病毒藥的特點(diǎn)及作用機(jī)制-藥學(xué)職稱沖刺考點(diǎn)
藥物 | 特點(diǎn) | 作用機(jī)制 |
阿昔洛韋 | 鳥嘌呤核苷類似物,抗DNA病毒藥物,是目前最有效的抗單純皰疹病毒(HSV)的藥物之一。HSV感染的首選藥 | 在感染細(xì)胞內(nèi)被HSV的胸苷激酶及宿主細(xì)胞的激酶磷酸化,生成阿昔洛韋三磷酸,可以競(jìng)爭(zhēng)性抑制病毒DNA多聚酶,也可摻入病毒DNA中,使DNA合成受阻 |
更昔洛韋 | 對(duì)HSV及水痘-帶狀皰疹病毒的抑制作用與阿昔洛韋相似,而對(duì)巨細(xì)胞病毒(CMV)的抑制作用強(qiáng)于阿昔洛韋 | 進(jìn)入感染細(xì)胞內(nèi)首先被激活為更昔洛韋三磷酸,后者與鳥苷三磷酸(GTP)競(jìng)爭(zhēng)相應(yīng)的酶,從而抑制病毒DNA的合成 |
碘苷 | 對(duì)RNA病毒無效。本品全身應(yīng)用對(duì)宿主有嚴(yán)重毒性反應(yīng),故僅局部外用治療HSV和水痘-帶狀皰疹病毒可引起的角膜炎、結(jié)膜炎 | 經(jīng)體內(nèi)磷酸化后,與去氧尿嘧啶核苷酸競(jìng)爭(zhēng)磷酸化酶和DNA多聚酶,抑制病毒DNA的合成,也取代胸腺嘧啶核苷酸摻入病毒DNA,從而干擾病毒DNA的復(fù)制 |
齊多夫定 | 經(jīng)宿主細(xì)胞酶的作用,轉(zhuǎn)化為齊多夫定三磷酸,以假底物的形式競(jìng)爭(zhēng)性抑制RNA反轉(zhuǎn)錄酶,并摻入到正在合成過程中的單鏈DNA中,終止病毒DNA鏈的延伸 | |
拉米夫定 | 對(duì)HIV包括對(duì)齊多夫定耐藥的HIV以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用 | 作用機(jī)制同齊多夫定 |
金剛烷胺 | 能選擇性作用于包膜蛋白M2,阻斷該蛋白的通道功能,抑制病毒的復(fù)制過程,還能干擾病毒進(jìn)入細(xì)胞,阻止病毒脫殼及其核酸的釋出,也可改變血凝素的構(gòu)型而抑制病毒裝配 | |
利巴韋林 | 抗病毒譜較廣,但對(duì)宿主細(xì)胞核酸合成也有一定作用,因此選擇性不強(qiáng) | 作用機(jī)制與進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)磷酸化,競(jìng)爭(zhēng)性地抑制病毒的三磷酸鳥苷合成,抑制病毒mRNA合成有關(guān) |
干擾素 | 用于治療慢性病毒性肝炎;也用于尖銳濕疣、生殖器皰疹及HIV患者的卡波濟(jì)肉瘤??诜o效,須注射給藥 | 通過誘導(dǎo)機(jī)體組織細(xì)胞產(chǎn)生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的復(fù)制 |
患者,男性,36歲。有吸毒史,化驗(yàn)顯示CD4+T淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)102個(gè)/μl,HIV(+),被確診為艾滋病患者。
(1)對(duì)于該患者應(yīng)給予的藥物是
A. 齊多夫定+拉米夫定+阿巴卡韋
B. 拉米夫定+阿巴卡韋+克拉霉素
C. 阿巴卡韋+干擾素+金剛烷胺
D. 齊多夫定+拉米夫定+利福平
E. 齊多夫定+阿巴卡韋+阿糖胞苷
(2)如果用藥過程中又與阿昔洛韋合用,可產(chǎn)生
A. 嚴(yán)重嗜睡
B. 嚴(yán)重骨髓抑制
C. 嚴(yán)重肝損害
D. 嚴(yán)重嘔吐
E. 嚴(yán)重粒細(xì)胞減少
(1)A【答案解析】治療艾滋病主張聯(lián)合用藥療法(雞尾酒治療法),可顯著提高療效,延緩人免疫缺陷病毒(HIV)耐藥性產(chǎn)生,并減輕藥物的毒性反應(yīng)。一般采用三聯(lián)療法,如齊多夫定與拉米夫定和阿波卡韋合用,或齊多夫定與拉米夫定和蛋白酶抑制藥合用。
(2)A【答案解析】合用阿昔洛韋,有可能產(chǎn)生嗜睡現(xiàn)象。
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