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藥理作用
本品是局部應用的強效腎上腺皮質(zhì)激素。每日200~400μg即能有效地控制哮喘發(fā)作。其療效與潑尼松相似,平喘作用可持續(xù)4~6小時。氣霧吸入后,迅速自肺吸收,其生物利用度為10~25%。剩余部分的75%咽下后,在胃腸道吸收。吸收后迅速分布到全身組織,Vd為0.3L/kg.咽下部分在肝臟滅活,一些被組織脂酶水解。T1/2為15小時,肝臟疾病時可延長。其代謝產(chǎn)物70%經(jīng)膽汁、10~15%經(jīng)尿排泄。
可用于依賴腎上腺皮質(zhì)激素的漫性哮喘患者,可部分或完全代替口服給藥,減少或停用口服劑量的腎上腺皮質(zhì)激素。此時既能控制病情、改善癥狀,又能減少全身用藥所致的副作用。 系強效外用糖皮質(zhì)激素類藥,具有抗炎、抗過敏和止癢等作用,能抑制支氣管滲出物,消除支氣管粘膜腫脹,解除支氣管痙攣。對皮膚血管收縮作用遠比氫化可的松強。局部抗炎作用是膚輕松和去炎松的 5倍。親脂性較強,易滲透,涂于患處30分鐘后即生效,軟膏劑的T1/2約為 3小時。鈉潴留及肝糖原沉著作用很弱,也無雄性、雌性及蛋白同化激素樣的作用,對體溫和排尿也無明顯影響。因此局部外用不會抑制人體皮質(zhì)功能和因皮質(zhì)功能紊亂所引起的不良反應。
為一局部用強效糖皮質(zhì)激素,氣霧吸入能有效地控制支氣管炎癥和水腫,從而緩解哮喘。本品能增強內(nèi)皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性,抑制免疫反應,降低抗體合成,防止組胺釋放,從而減輕抗原—抗體結(jié)合時激發(fā)的酶促過程,因而抑制其他支氣管收縮物質(zhì)的合成和釋放,抑制平滑肌的收縮反應。本品還能阻斷神經(jīng)外組織對內(nèi)源性兒茶酚胺和外源性擬交感物質(zhì)的攝取,從而增強它們對β受體的激動作用,亦有助于支氣管舒張。
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