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2019初級(jí)藥師考試高頻考點(diǎn)匯總

基礎(chǔ)知識(shí)

【知識(shí)點(diǎn)名稱】普魯卡因的化學(xué)性質(zhì)及分析方法匯總

【考頻指數(shù)】★★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.化學(xué)性質(zhì)匯總

（1）分子中含有酯鍵，易被水解。水解后生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，局麻作用消失。

（2）在一定條件下對(duì)氨基苯甲酸可進(jìn)一步脫羧生成有毒的苯胺；有芳伯氨基，易被氧化變色。

（3）本品為局麻藥，作用較強(qiáng)，毒性較小，時(shí)效較短。

（4）臨床主要用于浸潤(rùn)麻醉和傳導(dǎo)麻醉，因其穿透力較差，一般不用于表面麻醉。

2.鑒別及分析方法

（1）鑒別反應(yīng)

芳香第一胺反應(yīng)，又稱重氮化-偶合反應(yīng)，用于鑒別芳香第一胺（即芳伯氨）。

芳伯氨基，在鹽酸介質(zhì)中與亞硝酸鈉作用，生成重氮鹽，重氮化鹽進(jìn)一步與堿性β-萘酚偶合，生成由粉紅色到猩紅色沉淀。

（2）檢查

特殊雜質(zhì)：對(duì)氨基苯甲酸——HPLC法。

（3）含量測(cè)定

鹽酸普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中含有芳香伯胺，《中國(guó)藥典》采用亞硝酸鈉滴定法進(jìn)行含量測(cè)定，用永停法指示終點(diǎn)。

溶劑：鹽酸，加溴化鉀

滴定液：亞硝酸鈉滴定液

終點(diǎn)判斷：永停法

反應(yīng)摩爾比：1:1

【進(jìn)階攻略】

藥物專屬性的鑒別方法是藥物分析考查的熱點(diǎn)，復(fù)習(xí)藥物分析時(shí)可以結(jié)合藥物化學(xué)的內(nèi)容，由藥物的化學(xué)性質(zhì)和結(jié)構(gòu)聯(lián)系其分析方法，從而更好的掌握。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.關(guān)于鹽酸普魯卡因的性質(zhì)正確的是

A.結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基，易氧化變色

B.不易水解

C.本品最穩(wěn)定的pH是7.0

D.對(duì)紫外線和重金屬穩(wěn)定

E.為達(dá)到最好滅菌效果，可延長(zhǎng)滅菌時(shí)間

2.鹽酸普魯卡因容易氧化變色的原因是含有

A.酯鍵

B.羧基

C.芳伯氨基

D.對(duì)氨基

E.苯環(huán)

3.采用亞硝酸鈉滴定法測(cè)定普魯卡因含量時(shí)，lml的亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于鹽酸普魯卡因的量是（鹽酸普魯卡因的分子量是272.77）

A.27.28g

B.27.28mg

C.54.56g

D.13.64mg

E.54.56mg

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】A。鹽酸普魯卡因分子中有酯鍵，易水解。溫度升高，水解速度增加，故要嚴(yán)格控制滅菌時(shí)間。結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基，易氧化變色。pH值增加、紫外線、氧、重金屬可加速氧化變色。本品最穩(wěn)定的pH值為3～3.5。

2.【答案及解析】 C。鹽酸普魯卡因有芳伯氨基，易被氧化變色，當(dāng)pH增大和溫度升高均可加速氧化，紫外線、氧、重金屬離子和氧化劑可加速氧化變色。

3. 【答案及解析】B。

鹽酸普魯卡因含量測(cè)定方法：取本品約0.6g，精密稱定，照永停滴定法，在15～25℃，用亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于27.28mg的鹽酸普魯卡因(C13H2ON2O2·HCl)。

滴定原理同芳香第一胺的鑒別項(xiàng)下。由重氮化反應(yīng)可知，1mol的亞硝酸鈉相當(dāng)于1mol的鹽酸普魯卡因，鹽酸普魯卡因的分子量為272.77，所以滴定度T=0.1×272.77=27.28(mg)。

【知識(shí)點(diǎn)名稱】苯巴比妥的化學(xué)性質(zhì)及分析方法匯總

【考頻指數(shù)】★★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及理化通性

巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物,丙二酰脲也稱巴比妥酸。巴比妥酸本身無(wú)治療作用，當(dāng)C5位上的兩個(gè)氫原子被烴基取代時(shí)才呈現(xiàn)活性。

（1）在空氣中較穩(wěn)定，遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)不會(huì)破裂。

（2）弱酸性：由于巴比妥類藥物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以該類藥物的鈉鹽水溶液遇CO2可析出沉淀。

（3）水解性：巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

（4）成鹽反應(yīng)：巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類，可用于鑒別巴比妥類藥物。

苯巴比妥又名魯米那，其鈉鹽水溶液易水解。為避免水解失效，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。

2.鑒別及分析方法

（1）鑒別反應(yīng)

與重金屬離子的反應(yīng)——丙二酰脲的特征反應(yīng)。

與銀鹽的反應(yīng)：取供試品約0.1g，加碳酸鈉試液1ml與水10ml，振搖2min，濾過(guò)，濾液中逐滴加入硝酸銀試液，即白色沉淀，振搖，沉淀即溶解；繼續(xù)滴加過(guò)量的硝酸銀試液，沉淀不再溶解。（一銀鹽溶于水，二銀鹽不溶）

與銅鹽的反應(yīng)：取供試品約50mg，加吡啶溶液（1→10）5ml，溶解后，加銅吡啶試液（硫酸銅4g，水90ml溶解后，加吡啶30ml，即得）1ml，即顯紫色或生成紫色沉淀。

（2）含量測(cè)定

銀量法：反應(yīng)原理同“銀鹽的反應(yīng)”。

用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定，以電位法指示終點(diǎn)。

【進(jìn)階攻略】

巴比妥類藥物作為鎮(zhèn)靜催眠的經(jīng)典藥物，其理化性質(zhì)及鑒別反應(yīng)基本是每年必考，從結(jié)構(gòu)特點(diǎn)入手，掌握其理化性質(zhì)和鑒別反應(yīng)是復(fù)習(xí)的準(zhǔn)確思路。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.對(duì)巴比妥類藥物表述正確的是

A.為弱堿性藥物

B.溶于碳酸氫鈉溶液

C.該類藥物的鈉鹽對(duì)空氣穩(wěn)定

D.本品對(duì)重金屬穩(wěn)定

E.本品易水解開環(huán)

2.苯巴比妥表述不正確的是

A.本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解

B.其飽和水溶液顯酸性

C.臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作

D.其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀

E.苯巴比妥鈉水解后仍有活性

3.苯巴比妥鈉注射液必須制成粉針，臨用時(shí)溶解的原因是

A.本品易氧化

B.難溶于水

C.本品易與銅鹽作用

D.本品水溶液放置易水解

E.本品水溶液吸收空氣中N2，易析出沉淀

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】E。巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構(gòu)，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類，用于鑒別反應(yīng)。巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，故選E。

2.【答案及解析】E。苯巴比妥本品為白色結(jié)晶性粉末，極微溶于水，其飽和水溶液顯酸性，能溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。苯巴比妥的鈉鹽水溶液pH為8.5～10。mp.174.5～178℃。

本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解。其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。為避免水解失效，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。

3.【答案及解析】D。巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

注意本題中的E選項(xiàng)應(yīng)為“本品水溶液吸收空氣中CO2，易析出沉淀”。

【知識(shí)點(diǎn)名稱】萜類及揮發(fā)油

【考頻指數(shù)】★★★

【考點(diǎn)精講】

1.萜類的結(jié)構(gòu)與分類

是由甲戊二羥酸衍生，分子式符合（C5H8）n通式。根據(jù)分子骨架中異戊二烯單元的數(shù)目（ 2個(gè)或2個(gè)以上）進(jìn)行分類。

記憶：貼一屋二喜

由2個(gè)異戊二烯單位組成的稱為單萜（揮發(fā)油）。

由3個(gè)異戊二烯單位組成的稱為倍半萜（揮發(fā)油）。

由4個(gè)異戊二烯單位組成的稱為二萜。

【進(jìn)階攻略】

萜類與揮發(fā)油的考查點(diǎn)不多，集中在結(jié)構(gòu)特點(diǎn)上，注意重點(diǎn)復(fù)習(xí)。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.揮發(fā)油的主要組成成分是

A.多元酚類

B.糖類化合物

C.脂肪族化合物

D.單萜和倍半萜

E.芳香族化合物

2.揮發(fā)油的沸點(diǎn)為

A.70～300℃

B.95～300℃

C.250～300℃

D.200～300℃

E.150～300℃

3.二萜相當(dāng)于

A.兩個(gè)異戊二烯聚合

B.三個(gè)異戊二烯聚合

C.四個(gè)異戊二烯聚合

D.五個(gè)異戊二烯聚合

E.六個(gè)異戊二烯聚合

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】D。揮發(fā)油的主要組成成分是萜類化合物中的單萜和倍半萜，芳香族化合物僅次于萜類，還有一些小分子的脂肪族化合物在揮發(fā)油中也常有存在。

2.【答案及解析】A。揮發(fā)油的沸點(diǎn)一般在70～300℃之間。

3.【答案及解析】C。二萜類物質(zhì)是由4個(gè)異戊二烯單元聚合而成的化合物及其衍生物。

【知識(shí)點(diǎn)名稱】酶的知識(shí)點(diǎn)總結(jié)

【考頻指數(shù)】★★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.酶的催化作用

酶的活性中心：指酶分子能與底物結(jié)合并發(fā)生催化作用的局部空間結(jié)構(gòu)。凡具有活性的酶都具有活性中心。

（1）活性中心內(nèi)的必需基團(tuán)：它包含兩個(gè)基團(tuán)（結(jié)合基團(tuán)和催化基團(tuán)），其特點(diǎn)是與催化作用直接相關(guān)，是酶發(fā)揮催化作用的關(guān)鍵部位。

（2）活性中心外的必需基團(tuán)：在活性中心外的區(qū)域，還有一些不與底物直接作用的必需基團(tuán)，這些基團(tuán)與維持整個(gè)酶分子的空間構(gòu)象有關(guān)。

2.酶原與酶原激活

在初合成或初分泌時(shí)沒(méi)有活性的酶的前體稱為酶原。酶原在一定條件下，轉(zhuǎn)變成有活性的酶的過(guò)程稱為酶原的激活。酶原激活的實(shí)質(zhì)是酶的活性中心形成或暴露的過(guò)程。

酶原激活意義：如胰蛋白質(zhì)酶原、凝血酶原等的激活，一方面防止了自身消化，起到保護(hù)作用；另一方面保證特定的酶在特定的時(shí)間和部位發(fā)揮作用。

3.酶的催化特點(diǎn)

（1）有效地降低反應(yīng)的活化能（臺(tái)階），具有極高的催化能力。

（2）高度的特異性（專一性）。

（3）可調(diào)節(jié)性（這是與無(wú)機(jī)催化反應(yīng)的不同點(diǎn)）。

（4）不穩(wěn)定性。

4.影響酶促反應(yīng)速度的因素

（1）酶濃度

在一定溫度、pH條件下，當(dāng)?shù)孜餄舛取访笣舛葧r(shí)，酶促反應(yīng)速度與酶濃度成正比例關(guān)系。

（2）底物濃度

在一定溫度、pH條件下，酶濃度一定時(shí)，酶促反應(yīng)速度與底物濃度的關(guān)系呈矩形雙曲線。

底物濃度很低時(shí)，反應(yīng)速度與底物濃度成正比；底物濃度再增加，反應(yīng)速度的增加趨緩；當(dāng)?shù)孜餄舛冗_(dá)某一值后，反應(yīng)速度達(dá)到最大，反應(yīng)速度不再增加。

米-曼方程式：簡(jiǎn)稱米氏方程，可表示為V=Vmax[S]／(Km+[S])，Vmax為最大反應(yīng)速度，Km為米氏常數(shù)，[S]為底物濃度。

Km與Vmax的意義：

①Km等于反應(yīng)速度為最大速度一半時(shí)的底物濃度；

②Km可表示酶與底物的親和力。Km值大，酶與底物的親和力低；

③Km為酶的特征性常數(shù)，Km值與酶的濃度無(wú)關(guān)。Km值的單位為mmol／L；

④Vmax是酶完全被底物飽和時(shí)的反應(yīng)速度，與酶總濃度成正比。

（3）溫度

酶促反應(yīng)速度達(dá)到最大時(shí)的環(huán)境溫度稱為酶的最適溫度。高于或低于最適溫度，酶促反應(yīng)速度均降低。人體內(nèi)各種酶的最適溫度在37℃左右。

（4）pH

酶促反應(yīng)速度達(dá)到最大時(shí)的反應(yīng)體系的pH稱為酶的最適pH。pH低于或高于最適值，酶促反應(yīng)速度均降低。

人體內(nèi)多數(shù)酶的最適pH接近于7，但也有例外，如胃蛋白質(zhì)酶的最適pH為1.8；肝精氨酸酶的最適pH為9.8等。

【進(jìn)階攻略】

酶促反應(yīng)的特點(diǎn)及影響因素是單項(xiàng)選擇題考查的重點(diǎn)。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.酶的特異性是指

A.不同細(xì)胞含不同酶

B.酶是一種特殊的蛋白質(zhì)

C.酶對(duì)底物有特異選擇性

D.酶的結(jié)構(gòu)具特異性

E.酶具有活性中心

2.關(guān)于Km值的意義，錯(cuò)誤的是

A.Km是酶的特征性常數(shù)

B.Km值與酶的結(jié)構(gòu)有關(guān)

C.Km值與酶所催化的底物有關(guān)

D.Km值等于反應(yīng)速度為最大速度一半時(shí)的酶濃度

E.Km值等于反應(yīng)速度為最大速度一半時(shí)的底物濃度

3.影響酶促反應(yīng)速度的因素不包括

A.底物濃度

B.酶的濃度

C.反應(yīng)環(huán)境的pH

D.酶原的濃度

E.反應(yīng)溫度

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】C。酶促反應(yīng)的特異性是指酶對(duì)底物的選擇性。酶促反應(yīng)具有高度的特異性，分為三類：①絕對(duì)特異性：酶只作用于特定結(jié)構(gòu)的底物，生成一種特定結(jié)構(gòu)的產(chǎn)物；②相對(duì)特異性：酶可作用于一類化合物或一種化學(xué)鍵；③立體異構(gòu)特異性：一種酶僅作用于立體異構(gòu)體中的一種。

2.【答案及解析】D。Km值的物理意義是Km值等于反應(yīng)速度為最大速度一半時(shí)的底物濃度。

3.【答案及解析】D。影響酶促反應(yīng)速度的因素包括底物濃度、酶濃度、溫度、pH、抑制劑、激活劑。

【知識(shí)點(diǎn)名稱】細(xì)胞膜的物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)功能

【考頻指數(shù)】★★★★★

【考點(diǎn)精講】

（1）單純擴(kuò)散：一些脂溶性小分子物質(zhì)由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)移動(dòng)的過(guò)程。

擴(kuò)散物質(zhì)：脂溶性高、分子量小的物質(zhì)，如O2、CO2、N2、乙醇、尿素和水分子等。

特點(diǎn)：

①不需要載體；

②不消耗能量；

③擴(kuò)散的最終結(jié)果是使該物質(zhì)在膜兩側(cè)的濃度達(dá)到平衡。

（2）經(jīng)載體和通道膜蛋白介導(dǎo)的易化擴(kuò)散：

某些帶電離子和水溶性分子借助細(xì)胞膜上特殊蛋白（載體或通道蛋白）由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。

①經(jīng)載體的易化擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)葡萄糖、氨基酸、核苷酸等小分子親水物質(zhì)。

②經(jīng)通道的易化擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)Na+、Cl-、Ca2+、K+等帶電離子。

（3）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：是由離子泵或膜蛋白介導(dǎo)的消耗能量、逆濃度梯度和電位梯度的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

①原發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：以鈉-鉀泵最常見（ Na+-K+-ATP酶）。鈉泵每分解1分子ATP可將3個(gè)Na+移出胞外，2個(gè)K+移入胞內(nèi)。

②繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：轉(zhuǎn)運(yùn)體（膜蛋白）利用膜兩側(cè)Na+濃度梯度完成的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

【進(jìn)階攻略】

細(xì)胞膜的物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)功能是每年考試的重點(diǎn)內(nèi)容，轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)以及物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)形式是考查的重點(diǎn)內(nèi)容。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.通過(guò)單純擴(kuò)散機(jī)制通過(guò)細(xì)胞膜的是

A.氧氣

B.蛋白質(zhì)

C.氨基酸

D.葡萄糖

E.氯離子

2.帶電離子的跨膜移動(dòng)屬于

A.入胞

B.出胞

C.載體介導(dǎo)的易化擴(kuò)散

D.單純擴(kuò)散

E.通道介導(dǎo)的易化擴(kuò)散

3.Na+跨細(xì)胞膜順濃度梯度的轉(zhuǎn)運(yùn)方式是

A.單純擴(kuò)散

B.易化擴(kuò)散

C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

D.載體協(xié)助

E.離子泵轉(zhuǎn)運(yùn)

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】A。單純擴(kuò)散：是一種簡(jiǎn)單的物理擴(kuò)散，即脂溶性高和分子量小的物質(zhì)由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)的跨膜運(yùn)動(dòng)。擴(kuò)散的方向和速度取決于物質(zhì)在膜兩側(cè)的濃度差和膜對(duì)該物質(zhì)的通透性。脂溶性高、分子量小的物質(zhì)容易通過(guò)細(xì)胞膜脂質(zhì)雙層，如O2、CO2、N2、乙醇、尿素和水分子等。擴(kuò)散的最終結(jié)果是該物質(zhì)在膜兩側(cè)的濃度差消失。

2.【答案及解析】E。經(jīng)通道易化擴(kuò)散指溶液中的Na+、Cl-、Ca2+、K+等帶電離子，借助通道蛋白的介導(dǎo)，順濃度梯度或電位梯度跨膜擴(kuò)散。

3.【答案及解析】B。Na+借助于通道蛋白的介導(dǎo)，順濃度梯度或電位梯度的跨膜擴(kuò)散，稱為經(jīng)通道蛋白的易化擴(kuò)散。

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相關(guān)專業(yè)知識(shí)

【知識(shí)點(diǎn)名稱】藥物劑型

【考頻指數(shù)】★★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.藥物劑型的重要性

(1)不同劑型改變藥物的作用性質(zhì)：多數(shù)藥物改變劑型后作用性質(zhì)不變，但有些藥物能改變作用性質(zhì)，如硫酸鎂口服劑型用做瀉下藥，但5%注射液靜脈滴注，能抑制大腦中樞神經(jīng)，有鎮(zhèn)靜、解痙作用。

(2)不同劑型改變藥物的作用速度：如注射劑、吸入氣霧劑等，起效快，常用于急救；丸劑、緩控釋制劑、植入劑等作用緩慢，屬長(zhǎng)效制劑。

(3)不同劑型改變藥物的毒副作用：氨茶堿治療哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若制成栓劑則可消除這種毒副作用；緩、控釋制劑能保持血藥濃度平穩(wěn)，避免血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，從而降低藥物的毒副作用。

(4)有些劑型可產(chǎn)生靶向作用：含微粒結(jié)構(gòu)的靜脈注射劑，如脂質(zhì)體、微球、微囊等進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng)后，被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬，從而使藥物濃集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被動(dòng)靶向作用。

(5)有些劑型影響療效：固體劑型，如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同會(huì)對(duì)藥效產(chǎn)生顯著的影響，特別是藥物的晶型、粒子的大小發(fā)生變化時(shí)直接影響藥物的釋放，從而影響藥物的治療效果。

2.劑型的分類

【進(jìn)階攻略】

藥物劑型的分類和重要性是基礎(chǔ)知識(shí)點(diǎn)，也是考試比較青睞的考點(diǎn)，題目簡(jiǎn)單，以單選題為主，一般會(huì)給考查實(shí)例，或者關(guān)于劑型重要性的說(shuō)法選擇正誤，這塊的分?jǐn)?shù)是必須要拿到的！

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.下列表述藥物劑型的重要性不正確的是

A.劑型可改變藥物的作用性質(zhì)

B.劑型能改變藥物的作用速度

C.改變劑型可降低（或消除）藥物的毒副作用

D.劑型決定藥物作用

E.劑型可影響療效

2.口服氨茶堿治療哮喘病有很好的療效，但有心跳加快的毒副作用，若制成栓劑則沒(méi)有了這種毒副作用，說(shuō)明

A.不同劑型可改變藥物的作用性質(zhì)

B.不同劑型可改變藥物的作用速度

C.不同劑型可降低藥物的毒副作用

D.不同劑型的靶向作用不同

E.不同劑型產(chǎn)生的療效不同

3.硫酸鎂口服劑型可用作

A.導(dǎo)瀉

B.平喘

C.降血糖

D.鎮(zhèn)痛

E.抗驚厥

4.關(guān)于劑型的分類，下列敘述不正確的是

A.注射液為液體劑型

B.顆粒劑為固體劑型

C.膜劑為半固體劑型

D.氣霧劑為氣體劑型

E.軟膏劑為半固體劑型

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】D。良好的劑型可發(fā)揮出良好的藥效，但不能決定藥物的治療作用。

2.【答案及解析】C。不同劑型改變藥物的毒副作用：氨茶堿治療哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若制成栓劑則可消除這種毒副作用；緩、控釋制劑能保持血藥濃度平穩(wěn)，避免血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，從而降低藥物的毒副作用。

3.【答案及解析】A。不同劑型改變藥物的作用性質(zhì)：多數(shù)藥物改變劑型后作用性質(zhì)不變，但有些藥物能改變作用性質(zhì)，如硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥，但5％注射液靜脈滴注，能抑制大腦中樞神經(jīng)，有鎮(zhèn)靜、解痙作用。

4.【答案及解析】C。按形態(tài)分類：藥物劑型可分為液體劑型，如溶液劑、注射劑等；氣體劑型，如氣霧劑、噴霧劑等；固體劑型，如散劑、丸劑、片劑、顆粒劑、膜劑等；半固體劑型，如軟膏劑、栓劑、糊劑等。

【知識(shí)點(diǎn)名稱】混懸劑的穩(wěn)定劑和質(zhì)量評(píng)價(jià)

【考頻指數(shù)】★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.混懸劑的穩(wěn)定劑

2.混懸劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)：

①微粒大小的測(cè)定；

②沉降容積比的測(cè)定：沉降容積比是指沉降物的體積與沉降前混懸劑的體積之比，用F表示。F值在0～1之間，F(xiàn)值愈大混懸劑愈穩(wěn)定；

③絮凝度的測(cè)定：β值愈大，絮凝效果愈好；

④重新分散試驗(yàn)：將混懸劑置于l00ml量筒內(nèi)，以20r/min轉(zhuǎn)動(dòng)，經(jīng)過(guò)一定時(shí)間旋轉(zhuǎn)，量筒底部的沉降物應(yīng)重新均勻分散，說(shuō)明混懸劑再分散性良好；

⑤電位測(cè)定；

⑥流變學(xué)測(cè)定。

【進(jìn)階攻略】

混懸劑是考試的重點(diǎn)內(nèi)容，以單選題為主，通常直接考查輔料在混懸劑中的作用，關(guān)于質(zhì)量評(píng)價(jià)選擇正確或者錯(cuò)誤的說(shuō)法。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.下列能作助懸劑的是

A.磷酸鹽

B.糖漿

C.枸櫞酸鉀

D.酒石酸鈉

E.吐溫80

2.以下可作為絮凝劑的是

A.西黃蓍膠

B.甘油

C.羧甲基纖維素鈉

D.聚山梨酯80

E.枸櫞酸鈉

3.關(guān)于混懸劑質(zhì)量評(píng)價(jià)說(shuō)法錯(cuò)誤的是

A.要求測(cè)定微粒大小

B.絮凝度越大，絮凝效果越好

C.需要進(jìn)行重新分散試驗(yàn)

D.沉降容積比是指沉降物的體積與沉降前混懸劑的體積之比

E.F值愈小混懸劑愈穩(wěn)定

4.評(píng)價(jià)混懸劑質(zhì)量方法不包括

A.流變學(xué)測(cè)定

B.重新分散試驗(yàn)

C.沉降容積比的測(cè)定

D.澄清度的測(cè)定

E.微粒大小的測(cè)定

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】B。作助懸劑的物質(zhì)一般為具有黏性的物質(zhì)，糖漿是低分子助懸劑。酒石酸鈉、枸櫞酸鉀、磷酸鹽是有機(jī)酸的鹽，不能作助懸劑，只能作絮凝劑。吐溫80是表面活性劑，作潤(rùn)濕劑。

2.【答案及解析】E。A是天然高分子助懸劑，B是低分子助懸劑，C是合成高分子助懸劑，D是潤(rùn)濕劑，E是電解質(zhì)，可作絮凝劑。

3.【答案及解析】E。混懸劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)：①微粒大小的測(cè)定；②沉降容積比的測(cè)定：沉降容積比是指沉降物的體積與沉降前混懸劑的體積之比，用F表示。F值在0～1之間，F(xiàn)值愈大混懸劑愈穩(wěn)定；③絮凝度的測(cè)定：β值愈大，絮凝效果愈好；④重新分散試驗(yàn)：將混懸劑置于l00ml量筒內(nèi)，以20r/min轉(zhuǎn)動(dòng)，經(jīng)過(guò)一定時(shí)間旋轉(zhuǎn)，量筒底部的沉降物應(yīng)重新均勻分散，說(shuō)明混懸劑再分散性良好；⑤ξ電位測(cè)定；⑥流變學(xué)測(cè)定。

4.【答案及解析】D。評(píng)定混懸劑質(zhì)量的方法：（1）微粒大小的測(cè)定；（2）沉降容積比的測(cè)定；（3）絮凝度的測(cè)定；（4）重新分散試驗(yàn)；（5）ζ電位測(cè)定；（6）流變學(xué)測(cè)定。

【知識(shí)點(diǎn)名稱】熱原

【考頻指數(shù)】★★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.熱原的污染途徑：

①溶劑、原輔料、容器用具帶入；

②制備過(guò)程帶入；

③使用過(guò)程帶入。

2.熱原的性質(zhì)和除去方法

【進(jìn)階攻略】

熱原是考試的重點(diǎn)內(nèi)容，以單選題為主，考查形式直接，通常以肯定或否定式選擇熱原的污染途徑、性質(zhì)以及除去熱原的方法，是比較容易拿分的考點(diǎn)。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.某輸液劑經(jīng)檢驗(yàn)合格，但臨床使用時(shí)卻發(fā)生熱原反應(yīng)，熱原污染途徑可能性最大的是

A.從溶劑中帶入

B.從原料中帶入

C.從容器、管道中帶入

D.制備過(guò)程中污染

E.從輸液器帶入

2.熱原的性質(zhì)為

A.耐熱，不揮發(fā)

B.耐熱，不溶于水

C.有揮發(fā)性，但可被吸附

D.溶于水，但不耐熱

E.體積大，可揮發(fā)

3.熱原不具備的性質(zhì)是

A.水溶性

B.揮發(fā)性

C.可氧化性

D.耐熱性

E.濾過(guò)性

4.可除去熱原的方法是

A.紫外線滅菌法

B.酸堿法

C.煮沸滅菌法

D.濾過(guò)除菌法

E.熱壓滅菌法

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】E。熱原污染的主要來(lái)源是：①原料與附加劑；②輸液容器與附件；③生產(chǎn)工藝及操作；④醫(yī)院輸液操作及靜脈滴注裝置的問(wèn)題。

2.【答案及解析】A。熱原的性質(zhì)為:①水溶性；②耐熱性；③濾過(guò)性；④不揮發(fā)性；⑤吸附性；⑥不耐強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑和超聲波。

3.【答案及解析】B。熱原的基本性質(zhì)包括耐熱性、濾過(guò)性、水溶性、不揮發(fā)性、被吸附性，可被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑、超聲波等所破壞。

4.【答案及解析】B。熱原的去除方法有高溫法、酸堿法、吸附法、離子交換法、凝膠過(guò)濾法、反滲透法、超濾法、其他方法。

【知識(shí)點(diǎn)名稱】表面活性劑

【考頻指數(shù)】★★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.表面活性劑的分類

2.表面活性劑的性質(zhì)

（1）臨界膠束濃度

表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度即為臨界膠束濃度(CMC)，不同表面活性劑的CMC不同。具有相同親水基的同系列表面活性劑，若親油基團(tuán)越大，則CMC越小。

（2）親水親油平衡值

1)HLB值的概念：表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值(HLB)。HLB值在3～6的表面活性劑，適合用做W／O型乳化劑；HLB值在8～18的表面活性劑，適合用做O／W型乳化劑。作為增溶劑的HLB值在13～18，作為潤(rùn)濕劑的HLB值在7～9等。

2)HLB值的計(jì)算：非離子表面活性劑的HLB值具有加和性，例如簡(jiǎn)單的二組分非離子表面活性劑體系的HLB值可計(jì)算如下：

 

【進(jìn)階攻略】

表面活性劑在藥劑中有著重要的應(yīng)用，是每年都會(huì)涉及的考點(diǎn)，重點(diǎn)掌握分類和性質(zhì)，這里涉及到了計(jì)算題，需要考生掌握并會(huì)運(yùn)用公式，多做練習(xí)熟悉掌握。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.屬陰離子型表面活性劑的是

A.吐溫-80

B.苯扎溴銨

C.有機(jī)胺皂

D.司盤-80

E.卵磷脂

2.聚山梨酯類的化學(xué)名稱為

A.聚乙烯脂肪酸酯類

B.聚乙烯脂肪酸醇醚類

C.失水山梨醇脂肪酸酯類

D.聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯類

E.三油酸甘油酯類

3.屬于非離子型表面活性劑的是

A.鈉皂

B.苯扎溴銨

C.吐溫80

D.卵磷脂

E.十二烷基硫酸鈉

4.將60%的司盤-80(HLB值4.3)和40%吐溫-80(HLB值15)混合后HLB值為

A.3.5

B.4.8

C.8.6

D.10.0

E.7.6

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】C。陰離子表面活性劑起表面活性作用的部分是陰離子。陰離子表面活性劑包括：①高級(jí)脂肪酸鹽(肥皂類)；②硫酸化物，主要是硫酸化油和高級(jí)脂肪醇硫酸酯類；③磺酸化物，系指脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物等。

2.【答案及解析】D。聚山梨酯：是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，是由失水山梨醇脂肪酸酯與環(huán)氧乙烷反應(yīng)生成的親水性化合物。商品名為吐溫。

3.【答案及解析】C。A.鈉皂——陰離子表面活性劑

B.苯扎溴銨——陽(yáng)離子表面活性劑

C.吐溫80——非離子表面活性劑

D.卵磷脂——兩性離子表面活性劑

E.十二烷基硫酸鈉——陰離子表面活性劑

4.【答案及解析】C。混合后的HLB值為：(60%×4.3+40%×15)／(60%+40%)=8.58%≈8.6%。

【知識(shí)點(diǎn)名稱】醫(yī)院制劑

【考頻指數(shù)】★★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.醫(yī)院制劑的概念：根據(jù)本醫(yī)院醫(yī)療和科研需要，由持有《醫(yī)療機(jī)構(gòu)制劑許可證》的醫(yī)院藥房生產(chǎn)、配制，品種范圍屬國(guó)家或地方藥品標(biāo)準(zhǔn)收載或經(jīng)藥品監(jiān)督管理部門批準(zhǔn)，只供本院醫(yī)療、科研使用的藥品制劑。

2.醫(yī)療機(jī)構(gòu)配制制劑，須經(jīng)所在地省級(jí)衛(wèi)生行政部門審核同意，由省級(jí)藥品監(jiān)督管理部門批準(zhǔn)，發(fā)給《醫(yī)療機(jī)構(gòu)制劑許可證》。無(wú)《醫(yī)療機(jī)構(gòu)制劑許可證》的，不得配制制劑。

3.有下列情形之一的，不得作為醫(yī)療機(jī)構(gòu)制劑申報(bào)：市場(chǎng)上已有供應(yīng)的品種；含有未經(jīng)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)的活性成分的品種；除變態(tài)反應(yīng)原外的生物制品；中藥注射劑；中藥、化學(xué)藥組成的復(fù)方制劑；麻醉藥品、精神藥品、醫(yī)療用毒性藥品、放射性藥品；其他不符合國(guó)家有關(guān)規(guī)定的制劑。

4.醫(yī)院制劑的特點(diǎn)：醫(yī)院制劑以自配、自用、市場(chǎng)無(wú)供應(yīng)為原則。其特點(diǎn)是：配制量少、劑型全、品種規(guī)格多、季節(jié)性強(qiáng)、使用周期短等；療效確切和不良反應(yīng)低等；滿足臨床科研需要；費(fèi)用較低，更易為患者所接受。

5.醫(yī)療機(jī)構(gòu)制劑批準(zhǔn)文號(hào)的格式為：X藥制字H(Z)+4位年號(hào)+4位流水號(hào)。X——省、自治區(qū)、直轄市簡(jiǎn)稱，H——化學(xué)制劑，Z——中藥制劑。

【進(jìn)階攻略】

醫(yī)院制劑重點(diǎn)掌握審批部門，特點(diǎn)、限制品種范圍以及批準(zhǔn)文號(hào)格式，題目沒(méi)有難度，建議多做習(xí)題熟悉考點(diǎn)。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.負(fù)責(zé)《醫(yī)療機(jī)構(gòu)制劑許可證》審核批復(fù)的部門是

A.衛(wèi)生部

B.省級(jí)衛(wèi)生部門

C.省級(jí)藥品監(jiān)督管理部門

D.國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局

E.由省級(jí)衛(wèi)生部門審核同意后，報(bào)同級(jí)藥品監(jiān)督管理部門審批

2.患者女，67歲，從外地到北京某醫(yī)院看病，醫(yī)生給她開具了該醫(yī)院自制的某外用制劑，患者回家使用后自覺(jué)效果良好，想再買些，她如何能購(gòu)買到該藥品，下列說(shuō)法正確的是

A.到藥店查找、購(gòu)買

B.建議當(dāng)?shù)蒯t(yī)療機(jī)構(gòu)進(jìn)購(gòu)該藥品

C.親自到該醫(yī)院找醫(yī)生診斷后開具該藥品

D.通過(guò)互聯(lián)網(wǎng)訂購(gòu)

E.打電話與該醫(yī)院聯(lián)系郵購(gòu)該藥品

3.下列情形中可以申請(qǐng)醫(yī)療機(jī)構(gòu)制劑的是

A.中藥、化學(xué)藥組成的復(fù)方制劑

B.含有未經(jīng)批準(zhǔn)活性成分的品種

C.醫(yī)療用毒性藥品

D.除變態(tài)反應(yīng)原外的生物制品

E.中藥單方制劑

4.醫(yī)療機(jī)構(gòu)制劑批準(zhǔn)文號(hào)的格式為

A.X藥制字H(Z)+4位年號(hào)+4位流水號(hào)

B.國(guó)藥準(zhǔn)字H(Z、S、J)+4位年號(hào)+4位順序號(hào)

C.H(Z、S)C+4位年號(hào)+4位順序號(hào)

D.國(guó)藥證字H(Z、S)+4位年號(hào)+4位順序號(hào)

E.X藥廣審(文)第0000000000號(hào)

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】E。醫(yī)療機(jī)構(gòu)配制制劑，須經(jīng)所在地省級(jí)衛(wèi)生行政部門審核同意，由省級(jí)藥品監(jiān)督管理部門批準(zhǔn)，發(fā)給《醫(yī)療機(jī)構(gòu)制劑許可證》。無(wú)《醫(yī)療機(jī)構(gòu)制劑許可證》的，不得配制制劑。

2.【答案及解析】C。醫(yī)院制劑以自配、自用、市場(chǎng)無(wú)供應(yīng)為原則，所以該患者只能到該醫(yī)院開具該藥品。

3.【答案及解析】E。有下列情形之一的，不得作為醫(yī)療機(jī)構(gòu)制劑申報(bào)：市場(chǎng)上已有供應(yīng)的品種；含有未經(jīng)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)的活性成分的品種；除變態(tài)反應(yīng)原外的生物制品；中藥注射劑；中藥、化學(xué)藥組成的復(fù)方制劑；麻醉藥品、精神藥品、醫(yī)療用毒性藥品、放射性藥品；其他不符合國(guó)家有關(guān)規(guī)定的制劑。

4.【答案及解析】A。醫(yī)療機(jī)構(gòu)制劑批準(zhǔn)文號(hào)的格式為：X藥制字H(Z)+4位年號(hào)+4位流水號(hào)。X——省、自治區(qū)、直轄市簡(jiǎn)稱，H——化學(xué)制劑，Z——中藥制劑。

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專業(yè)知識(shí)

【知識(shí)點(diǎn)名稱】腎上腺皮質(zhì)激素類藥的藥理作用及不良反應(yīng)

【考頻指數(shù)】★★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.藥理作用

（1）抗炎作用 在炎癥的急性階段，糖皮質(zhì)激素可改善和消除紅、腫、熱、痛等局部癥狀。在炎癥后期，能減輕組織粘連和抑制瘢痕的形成，同時(shí)亦延緩傷口的愈合過(guò)程。通過(guò)抑制炎癥因子產(chǎn)生，有良好的退熱作用。

（2） 免疫抑制作用 抑制巨噬細(xì)胞吞噬和加工抗原；阻礙淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化，破壞淋巴細(xì)胞。小劑量主要抑制細(xì)胞免疫；大劑量可抑制體液免疫。

（3）抗毒作用 不能中和細(xì)菌內(nèi)毒素，能提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受力，迅速退熱并緩解中毒癥狀。

（4）血液與造血系統(tǒng) 降低外周血單核細(xì)胞、淋巴細(xì)胞、嗜酸性和嗜堿性粒細(xì)胞數(shù)。刺激骨髓造血功能，使血液中紅細(xì)胞、血小板、多核白細(xì)胞數(shù)增加；也能增加血紅蛋白、纖維蛋白原含量和縮短凝血時(shí)間。

（5）中樞神經(jīng)系統(tǒng) 提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性，出現(xiàn)欣快、激動(dòng)、失眠等，偶可誘發(fā)精神失常，大劑量有時(shí)可致兒童驚厥或癲癇樣發(fā)作。

2.不良反應(yīng)

（1）持續(xù)超生理劑量應(yīng)用時(shí)，可引起下列不良反應(yīng)：

1）藥源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥：表現(xiàn)為肌無(wú)力與肌萎縮、皮膚變薄、向心性肥胖、滿月臉、水牛背、痤瘡、多毛、水腫、高血壓、高血脂、低血鉀、糖尿、骨質(zhì)疏松等。

2）誘發(fā)或加重感染或使體內(nèi)潛在病灶擴(kuò)散，如病毒、真菌、結(jié)核病灶擴(kuò)散惡化。

3）誘發(fā)或加重胃、十二指腸潰瘍，甚至發(fā)生出血和穿孔。

4）妊娠頭三個(gè)月使用偶可引起胎兒畸形；妊娠后期大量應(yīng)用，可抑制胎兒下丘腦-垂體，引起腎上腺皮質(zhì)萎縮，出生后產(chǎn)生腎上腺皮質(zhì)功能不全。

5）白內(nèi)障。

6）個(gè)別患者有精神或行為的改變，可能誘發(fā)精神病或癲癇。少數(shù)患者可誘發(fā)胰腺炎或脂肪肝。

（2）停藥后可導(dǎo)致醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全、反跳或停藥癥狀。

1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全：突然停藥可出現(xiàn)惡心嘔吐、食欲不振、肌無(wú)力、低血糖、低血壓、休克等，嚴(yán)重者可危及生命，因此停藥時(shí)必須逐步減量。

2）反跳現(xiàn)象與停藥癥狀：癥狀控制之后減量太快或突然停藥可使原病復(fù)發(fā)或加重，這是反跳現(xiàn)象。

【進(jìn)階攻略】

糖皮質(zhì)激素是重點(diǎn)內(nèi)容，藥理作用和不良反應(yīng)是考查的重點(diǎn)，注意熟練掌握。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.下列不屬于糖皮質(zhì)激素引起的不良反應(yīng)是

A. 誘發(fā)神經(jīng)失常和癲癇發(fā)作

B. 誘發(fā)或加重感染

C. 誘發(fā)胃和十二指腸潰瘍

D. 低血糖

E. 高血壓

2.糖皮質(zhì)激素對(duì)血液有形成分作用描述錯(cuò)誤的是

A. 紅細(xì)胞增多

B. 血小板增多

C. 淋巴細(xì)胞增多

D. 血紅蛋白增多

E. 中性粒細(xì)胞增多

3.長(zhǎng)期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，突然停藥，會(huì)引起

A. 胃潰瘍

B. 誘發(fā)嚴(yán)重感染

C. 皮質(zhì)功能亢進(jìn)

D. 滿月臉、水牛背

E. 腎上腺皮質(zhì)功能不全

4.長(zhǎng)期大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素的副作用是

A. 骨質(zhì)疏松

B. 粒細(xì)胞減少癥

C. 血小板減少癥

D. 過(guò)敏性紫癜

E. 枯草熱

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】D醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥：表現(xiàn)為肌無(wú)力與肌萎縮、皮膚變薄、向心性肥胖、滿月臉、水牛背、痤瘡、多毛、水腫、高血壓、高血脂、低血鉀、糖尿、骨質(zhì)疏松等。停藥后一般可自行恢復(fù)正常。必要時(shí)可對(duì)癥治療。

2.【答案及解析】C糖皮質(zhì)激素能降低外周血單核細(xì)胞、淋巴細(xì)胞、嗜酸性和嗜堿性粒細(xì)胞數(shù)，這是由于糖皮質(zhì)激素促使血細(xì)胞從外周血向淋巴組織重分布所致。另外，糖皮質(zhì)激素能刺激骨髓造血功能，使血液中紅細(xì)胞、血小板、多核白細(xì)胞數(shù)增加；也能增加血紅蛋白、纖維蛋白原含量和縮短凝血時(shí)間。

3.【答案及解析】E長(zhǎng)期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素突然停藥引起腎上腺危象稱藥源性皮質(zhì)功能不全。停藥后可導(dǎo)致醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全、反跳或停藥癥狀。

醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全：長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用，可引起下丘腦-腺垂體-腎上腺皮質(zhì)功能不全，突然停藥則出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲不振、肌無(wú)力、低血糖、低血壓、休克等，嚴(yán)重者可危及生命，因此停藥時(shí)必須逐步減量。

4.【答案及解析】A糖皮質(zhì)激素抑制蛋白質(zhì)合成，促進(jìn)蛋白質(zhì)分解，增加鈣、磷的排泄，以及炎癥后期抑制肉芽組織形成等，可造成傷口愈合減慢甚至不愈合，肌肉萎縮。骨質(zhì)疏松多見于兒童、老年人和絕經(jīng)婦女，嚴(yán)重者可有自發(fā)性骨折。

【知識(shí)點(diǎn)名稱】異煙肼的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)

【考頻指數(shù)】★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.作用特點(diǎn)

對(duì)結(jié)核分枝桿菌有高度選擇性，抗菌力強(qiáng)，易穿透入細(xì)胞內(nèi)，對(duì)靜止期細(xì)菌表現(xiàn)為抑菌作用，對(duì)處于繁殖態(tài)的細(xì)菌有殺菌作用。異煙肼抑制結(jié)核桿菌的分枝菌酸的合成，使細(xì)菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。

2.不良反應(yīng)

（1）外周神經(jīng)系統(tǒng) 劑量較大時(shí)可見外周神經(jīng)炎。外周神經(jīng)炎多發(fā)生于維生素B6缺乏及慢乙?；突颊?，發(fā)生機(jī)制與異煙肼促進(jìn)維生素B6從腎臟排泄，導(dǎo)致機(jī)體維生素B6缺乏有關(guān)。同服維生素B6可治療及預(yù)防此反應(yīng)。

（2）中樞神經(jīng)系統(tǒng) 用藥過(guò)量時(shí)，出現(xiàn)昏迷、驚厥、神經(jīng)錯(cuò)亂，偶見有中毒性腦病或中毒性精神病。

（3）肝毒性。

（4）變態(tài)反應(yīng) 發(fā)熱、皮疹、狼瘡樣綜合征等。

（5）其他 異煙肼是肝藥酶抑制劑，可抑制苯妥英鈉羥化而導(dǎo)致苯妥英鈉中毒，慢代謝型患者更常見。

【進(jìn)階攻略】

異煙肼是高頻考點(diǎn)，經(jīng)?？疾槠渥饔锰攸c(diǎn)及不良反應(yīng)，注意掌握。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.治療各型結(jié)核病的首選藥物是

A. 異煙肼

B. 鏈霉素

C. 吡嗪酰胺

D. 利福平

E. 乙氨丁醇

2.下列組合中，屬于分別包含肝藥酶誘導(dǎo)劑和抑制劑的是

A. 青霉素+鏈霉素

B. 異煙肼+利福平

C. SMZ+TMP

D. 巰嘌呤+潑尼松

E. 氯沙坦+氫氯噻嗪

3.及早大劑量使用維生素B6可以救治

A.異煙肼中毒

B.抗凝血類滅鼠藥中毒

C.抗癲癇類藥物中素

D.肝素過(guò)量中毒

E.香豆素類藥中毒藥物

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】A異煙肼為治療各型結(jié)核病的首選藥。除早期輕癥肺結(jié)核或預(yù)防應(yīng)用可單用外，均須與其他一線抗結(jié)核藥合用。

2.【答案及解析】B異煙肼是肝藥酶抑制劑，利福平可誘導(dǎo)肝藥酶。

3.【答案及解析】A異煙肼能引起神經(jīng)毒性反應(yīng)，因?yàn)楫悷熾麓髣┝糠没蚵x型者可加速維生素B6的排泄，使維生素B6缺乏，導(dǎo)致周圍神經(jīng)炎及其他神經(jīng)精神癥狀，同服維生素B6可治療及預(yù)防此反應(yīng)。

【知識(shí)點(diǎn)名稱】磺胺類藥物的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

【考頻指數(shù)】★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.作用機(jī)制、臨床應(yīng)用

作用機(jī)制：磺胺藥與對(duì)氨基苯甲酸(PABA)結(jié)構(gòu)相似，與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，抑制二氫葉酸合成，從而使細(xì)菌不能合成四氫葉酸及DNA，抑制細(xì)菌繁殖。

臨床應(yīng)用：可治療敏感菌引起的疾病。如磺胺嘧啶用于治療流行性腦脊髓膜炎；磺胺異噁唑、磺胺甲噁唑、復(fù)方新諾明(磺胺甲噁唑+甲氧芐啶)在尿中濃度高，用于治療尿路感染；復(fù)方新諾明治療呼吸道感染、沙門菌引起的傷寒、奴卡菌病如肺損害、腦膿腫等；磺胺嘧啶銀和磺胺米隆治燒傷創(chuàng)面感染；難吸收的柳氮磺吡啶治腸道感染；磺胺醋酰治沙眼及眼部其他感染。

2.不良反應(yīng)

（1）泌尿道損害 多見泌尿道反應(yīng)，如結(jié)晶尿等。提高尿液pH，多飲水，可增加磺胺類尿中溶解度。

（2）急性溶血性貧血 可因過(guò)敏或先天性6-磷酸葡萄糖脫氫酶(G-6-PD)缺乏而引起。

（3）造血系統(tǒng)毒性 如粒細(xì)胞缺乏癥，嚴(yán)重者可因骨髓抑制而出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏；血小板減少癥；甚至再生障礙性貧血。

（4）變態(tài)反應(yīng) 藥熱、紅斑、蕁麻疹、皰疹、紫癜、剝脫性皮炎、光敏性皮炎等，亦可引起血清病樣過(guò)敏。

（5）新生兒、特別是早產(chǎn)兒，由于磺胺類與血漿白蛋白競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，置換出膽紅素，可導(dǎo)致游離膽紅素增加，并沉積于基底神經(jīng)節(jié)和下丘腦核團(tuán)，甚至出現(xiàn)腦核性黃疽。

【進(jìn)階攻略】

磺胺類藥物主要考查作用機(jī)制、不良反應(yīng)等內(nèi)容，注意掌握。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.磺胺類藥物作用機(jī)制是與細(xì)菌競(jìng)爭(zhēng)

A. 二氫葉酸還原酶

B. 二氫葉酸合成酶

C. 四氫葉酸還原酶

D. 三氫葉酸還原酶

E. 6-磷酸葡萄糖脫氫酶

2.磺胺類藥物的不良反應(yīng)不包括

A. 結(jié)晶尿、血尿

B. 藥熱、皮疹、剝脫性皮炎

C. 粒細(xì)胞減少癥

D. 耳毒性

E. 急性溶血性貧血

3.首選用于治療流行性腦膜炎的是

A. 磺胺嘧啶

B. 柳氮磺吡啶

C. 甲氧芐啶

D. 環(huán)丙沙星

E. 呋喃妥因

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】B磺胺藥與PABA結(jié)構(gòu)相似，與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，抑制二氫葉酸合成，從而使細(xì)菌不能合成四氫葉酸及DNA，抑制細(xì)菌繁殖。

2.【答案及解析】D磺胺類藥物的不良反應(yīng)較多，且隨個(gè)體差異而不同，主要有泌尿道損害、急性溶血性貧血、造血系統(tǒng)毒性、變態(tài)反應(yīng)，無(wú)耳毒性，故選D。

3.【答案及解析】A磺胺嘧啶血漿蛋白結(jié)合率較低，易透過(guò)血腦屏障，可用于治療流行性腦膜炎。

【知識(shí)點(diǎn)名稱】高效能利尿劑的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

【考頻指數(shù)】★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.臨床應(yīng)用

（1）消除各種嚴(yán)重水腫 對(duì)心、肝、腎性等各類水腫均有效。主要用于其他利尿藥無(wú)效的頑固性水腫和嚴(yán)重水腫。

（2）治療急性肺水腫和腦水腫。

（3）預(yù)防急性腎衰竭 能增加腎血流量，以缺血區(qū)腎血流量增加最為明顯，對(duì)急性腎衰早期的少尿及腎缺血有明顯改善作用。加之其強(qiáng)大的利尿作用還可沖洗腎小管，防止腎小管的萎縮和壞死，故可用于急性腎衰早期的防治，也用于甘露醇無(wú)效的少尿患者，但禁用于無(wú)尿的腎衰患者。

（4）加速毒物排泄 可使尿量增加，促進(jìn)藥物從尿中排出。

2.不良反應(yīng)

（1）水與電解質(zhì)紊亂 由于過(guò)度利尿可引起低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯性堿血癥，長(zhǎng)期應(yīng)用還可引起低血鎂。

（2）高尿酸血癥 長(zhǎng)期用藥時(shí)多數(shù)患者可出現(xiàn)高尿酸血癥。

（3）耳毒性 表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、聽力減退或暫時(shí)性耳聾，腎功能減退者尤易發(fā)生，應(yīng)避免與氨基糖苷類藥合用。

（4）其他 胃腸道反應(yīng)的主要癥狀表現(xiàn)為惡心、嘔吐、重者引起胃腸出血。偶致皮疹、骨髓抑制。

【進(jìn)階攻略】

高效能利尿劑代表藥物是呋塞米，主要考查臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)，注意掌握。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.與呋塞米合用，可增強(qiáng)耳毒性的抗生素是

A. 青霉素

B. 氨芐西林

C. 四環(huán)素

D. 紅霉素

E. 鏈霉素

2.可用來(lái)加速毒物排泄的利尿藥是

A. 呋塞米

B. 氫氯噻嗪

C. 吲達(dá)帕胺

D. 螺內(nèi)酯

E. 氨苯蝶啶

3.可用于急性肺水腫的藥物是

A. 乙酰唑胺

B. 呋塞米

C. 氫氯噻嗪

D. 螺內(nèi)酯

E. 氨苯蝶啶

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】E呋塞米強(qiáng)效利尿引起耳毒性的原因可能與藥物引起內(nèi)耳淋巴液電解質(zhì)成分改變有關(guān)，與氨基糖苷類和用可誘發(fā)或加重耳聾。

2.【答案及解析】A呋塞米可使尿量增加，在一天內(nèi)達(dá)到5L以上。主要用于某些主要經(jīng)腎排泄的藥物中毒的搶救，如長(zhǎng)效巴比妥類、水楊酸類、溴化物、氟化物和碘化物等中毒。

3.【答案及解析】B靜脈注射呋塞米能迅速擴(kuò)張血管、利尿、降低血容量，使回心血量減少，減輕心臟負(fù)荷，消除因左心衰竭引起的急性肺水腫，是急性肺水腫的迅速有效的治療手段之一。同時(shí)由乎利尿，使血液濃縮，血漿滲透壓增高，降低顱內(nèi)壓，有利于消除腦水腫，對(duì)腦水腫合并心力衰竭者尤為適用。

【知識(shí)點(diǎn)名稱】硝酸酯類藥物的作用機(jī)制及臨床應(yīng)用

【考頻指數(shù)】★★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.抗心絞痛作用的機(jī)制

硝酸酯類在平滑肌細(xì)胞能與硝酸酯受體結(jié)合，并被硝酸酯受體的巰基還原成N0或-SN0(亞硝巰基)，釋放的N0舒張血管，還能抑制血小板聚集和黏附，發(fā)揮對(duì)冠心病心絞痛的治療作用。

（1）降低心肌耗氧量 使容量血管擴(kuò)張而降低前負(fù)荷，心室舒張末壓力及容量也降低。在較大劑量時(shí)也擴(kuò)張小動(dòng)脈而降低后負(fù)荷，從而降低室壁肌張力及氧耗。

（2）擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈 能明顯舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠狀血管以及側(cè)支血管，此作用在冠狀動(dòng)脈痙攣時(shí)更為明顯。

（3）增加心內(nèi)膜供血。

（4）保護(hù)缺血心肌細(xì)胞 減輕缺血損傷硝酸甘油釋放N0，促進(jìn)內(nèi)源性PGI2、降鈣素基因相關(guān)肽等物質(zhì)生成與釋放，這些物質(zhì)對(duì)心肌細(xì)胞均具有直接保護(hù)作用。

2.臨床應(yīng)用

對(duì)各型心絞痛均有效，用藥后能中止發(fā)作，也可預(yù)防發(fā)作。本類藥物與β受體阻斷藥比較，無(wú)加重心衰和誘發(fā)哮喘的危險(xiǎn)。

【進(jìn)階攻略】

硝酸酯類藥物對(duì)各型心絞痛均有效，主要考查藥物的機(jī)制、臨床應(yīng)用等內(nèi)容，注意掌握。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.硝酸酯類舒張血管的機(jī)制是

A. 阻斷α受體

B. 促進(jìn)前列腺素的生成

C. 阻斷β受體

D. 釋放NO，舒張血管

E. 阻滯鈣通道

2.對(duì)于不明原因的心絞痛，首先應(yīng)該考慮使用的藥物是

A. 硝酸甘油

B. 普萘洛爾

C. 吲哚洛爾

D. 硝苯地平

E. 美托洛爾

3.下列關(guān)于硝酸甘油的作用，敘述錯(cuò)誤的是

A. 減慢心率

B. 降低心肌耗氧量

C. 擴(kuò)張冠狀血管

D. 增加心內(nèi)膜供血

E. 可用于各種類型心絞痛

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】D硝酸酯類進(jìn)入平滑肌細(xì)胞分解為一氧化氮（NO），這種分解需要來(lái)自半脫氨酸的硫氫基的干預(yù)，進(jìn)一步降解為亞硝酸巰基，后者活化血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)的鳥苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生環(huán)鳥核苷單磷酸，它使鈣離子從細(xì)胞釋放而松弛平滑肌。

2.【答案及解析】A硝酸酯類對(duì)各型心絞痛（穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型、變異型）均有效，既可終止發(fā)作，也可預(yù)防發(fā)作。

3.【答案及解析】A硝酸甘油由于擴(kuò)張冠脈，大劑量血壓下降，可反射性的加快心率。

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專業(yè)實(shí)踐能力

【知識(shí)點(diǎn)名稱】調(diào)劑室相關(guān)要求

【考頻指數(shù)】★★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.調(diào)劑室的設(shè)備和條件

調(diào)劑室除必備的藥架和工作人員的坐凳外，還應(yīng)配備冰箱、溫濕度計(jì)和其他必備的稱量設(shè)備，如天平、量筒、量杯及分裝和稀釋藥品用的干凈空瓶、純化水等。對(duì)藥品儲(chǔ)存與保管達(dá)到以下要求：

遮光：指用不透光的容器包裝，如用棕色容器或黑紙包裹的無(wú)色透明、半透明的容器。

密閉：指將容器密閉，防止塵土及異物進(jìn)入。

密封：指將容器密封，防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入。

熔封或嚴(yán)封：指將容器熔封或用適宜的材料嚴(yán)封，防止空氣和水分的侵入并防止污染。

陰涼處：指溫度不超過(guò)20℃。

涼暗處：指避光且溫度不超過(guò)20℃。

冷處：指溫度在2-10℃。

冰箱要求：冷凍室不宜過(guò)大，冷藏室則應(yīng)滿足儲(chǔ)存藥品的要求。許多生物制品、酶制劑和某些注射劑（如胰島素、麥角新堿、垂體后葉素等）應(yīng)低溫儲(chǔ)存（2～10℃）。

2.調(diào)劑室藥品的擺放

根據(jù)調(diào)劑室的面積和房型設(shè)計(jì)藥架，充分利用空間，既創(chuàng)造一個(gè)寬敞明亮的環(huán)境，又能最大限度地減輕調(diào)劑人員的勞動(dòng)強(qiáng)度。藥品的擺放原則如下：

（1）按藥理作用分類擺放：如按抗感染藥、心血管系統(tǒng)藥、消化系統(tǒng)藥、呼吸系統(tǒng)藥、神經(jīng)系統(tǒng)藥、血液和造血系統(tǒng)藥、激素類藥等排列。如條件允許，每類藥物可細(xì)分，如抗感染藥可分為β內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)酯類、氨基糖苷類、四環(huán)素類、喹諾酮類、抗結(jié)核病藥、抗病毒藥、抗真菌藥等。每一種藥品存放位置要有標(biāo)簽注明藥物名稱、規(guī)格，如有變化，應(yīng)隨時(shí)更改標(biāo)簽以防差錯(cuò)。

（2）按劑型分類擺放：一般綜合性醫(yī)院片劑、注射劑是品種數(shù)量最多的劑型，應(yīng)有足夠的擺放空間并且要放在容易拿取的地方，其他劑型也應(yīng)根據(jù)使用情況排列。

（3）按使用頻率擺放：這是目前最廣泛、最實(shí)用的擺放方法。使用頻率高的藥物放在最容易拿取的位置，既能減輕調(diào)配人員的勞動(dòng)強(qiáng)度，又能提高工作效率，縮短患者取藥等候時(shí)間。

（4）按內(nèi)服藥與外用藥分開擺放：擺放外用藥處要用醒目的標(biāo)識(shí)（紅字白底），以提示調(diào)配時(shí)注意。

（5）麻醉藥品、精神藥品的擺放：第二類精神藥品使用廣泛且用量大，在擺放時(shí)應(yīng)固定位置，并在使用的標(biāo)簽顏色上與普通藥品有所區(qū)別，以便于管理。麻醉藥品和第一類精神藥品需專人負(fù)責(zé)、專用賬冊(cè)、專柜存放，其品種數(shù)量要有每個(gè)班次的交班記錄，定時(shí)憑處方與保管人員兌換。

（6）西藥與中成藥分類擺放：中成藥也應(yīng)按功能主治分類擺放。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.《中國(guó)藥典》規(guī)定“涼暗處”除避光外，溫度不應(yīng)超過(guò)

A.4℃

B.10℃

C.15℃

D.20℃

E.30℃

2.調(diào)劑室藥品的擺放目前最廣泛、最實(shí)用的方法是

A.按使用頻率擺放

B.按藥理作用分類擺放

C.按內(nèi)服藥與外用藥分開擺放

D.西藥與中成藥分類擺放

E.按劑型分類擺放

3.調(diào)劑室對(duì)效期藥品的使用應(yīng)注意按

A.藥品批號(hào)擺放

B.使用頻率擺放

C.藥品規(guī)格擺放

D.藥品名稱擺放

E.藥品數(shù)量擺放

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】D。“涼暗處”是指遮光并且溫度不超過(guò)20℃。

2.【答案及解析】A。按使用頻率擺放是目前最廣泛、最實(shí)用的擺放方法。使用頻率高的藥物放在最容易拿取的位置，既能減輕調(diào)配人員的勞動(dòng)強(qiáng)度，又能提高工作效率，縮短患者取藥等候時(shí)間。

3.【答案及解析】A。調(diào)劑室對(duì)效期藥品的使用應(yīng)注意按批號(hào)擺放，做到先產(chǎn)先用，近期先用。

【知識(shí)點(diǎn)名稱】藥效學(xué)方面的相互作用

【考頻指數(shù)】★★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.藥效相互作用的結(jié)果

結(jié)果有兩種：藥物效應(yīng)的協(xié)同作用和拮抗作用。

協(xié)同作用是指藥理效應(yīng)相同或相似的藥物聯(lián)合應(yīng)用所產(chǎn)生的效應(yīng)等于或者大于兩藥分別應(yīng)用所產(chǎn)生的效應(yīng)之和。

拮抗是指兩藥聯(lián)合應(yīng)用所產(chǎn)生的效應(yīng)小于單獨(dú)應(yīng)用一種藥物的效應(yīng)。

 

2.作用于同一部位或受體的協(xié)同作用和拮抗作用

（1）協(xié)同作用

1）藥理作用相加

例1：安定藥與中樞抑制藥（鎮(zhèn)靜催眠藥、全身麻醉藥、鎮(zhèn)痛藥、酒精等）合用，能夠明顯加強(qiáng)中樞抑制藥的作用。

例2：氯丙嗪明顯延長(zhǎng)全身麻醉藥的麻醉時(shí)間，明顯延長(zhǎng)催眠藥的睡眠時(shí)間，明顯加強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛效果。

例3：丙吡胺和β受體阻斷劑均有負(fù)性肌力作用，均可減慢心率和傳導(dǎo)，兩藥合用時(shí)效應(yīng)過(guò)強(qiáng)，可致竇性心動(dòng)過(guò)緩和傳導(dǎo)阻滯，及致心臟停搏。只有嚴(yán)密監(jiān)護(hù)下方可聯(lián)合應(yīng)用，以保安全。

2）治療作用和副作用相加

例：治療帕金森?。ㄖ饕饔茫┑目鼓憠A藥，與具有抗膽堿副作用的其他藥物（如氯丙嗪、H1受體阻斷劑、三環(huán)類抗抑郁藥）合用時(shí)，引起膽堿能神經(jīng)功能過(guò)度低下的中毒癥狀，表現(xiàn)為中毒性精神病、回腸無(wú)力癥等。

3）不良反應(yīng)相加

例1：紅霉素與阿司匹林聯(lián)合應(yīng)用則毒性增強(qiáng)，易致耳鳴、聽覺(jué)減弱等。

具有耳毒性的藥物還有：氨基糖苷類、呋塞米等。

例2：氨基糖苷類與兩性霉素B合用可致腎毒性增加。

（2）競(jìng)爭(zhēng)性拮抗

例1：阿片受體拮抗劑納洛酮搶救 嗎啡過(guò)量中毒。

例2：新斯的明能特異性的對(duì)抗右旋筒箭毒堿所造成的呼吸肌麻痹。

例3：在治療虹膜炎時(shí)，交替使用毛果蕓香堿和阿托品，可防止粘連。

3.作用于不同部位的協(xié)同作用和拮抗作用

（1）協(xié)同作用

例：合用甲氧芐啶與磺胺藥，兩藥合用增強(qiáng)磺胺藥的抗菌作用。

（2）非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗

例：左旋多巴不宜與維生素B6合用。

4.對(duì)作用部位的增敏作用

一種藥物可使組織或受體對(duì)另一種藥物的敏感性增強(qiáng)，稱為增敏作用。

例1：排鉀利尿藥可降低血鉀濃度，使心臟對(duì)強(qiáng)心苷藥物的敏感性增強(qiáng)，容易發(fā)生心律失常。

例2：長(zhǎng)期服用胍乙啶后使腎上腺素受體的敏感性增強(qiáng)，可使去甲腎上腺素或腎上腺素的升壓作用增強(qiáng)。

【進(jìn)階攻略】

藥物相互作用的藥效學(xué)影響是考察的重點(diǎn)內(nèi)容，重點(diǎn)掌握教材實(shí)例，考試時(shí)靈活應(yīng)對(duì)。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.下列哪一組藥物可發(fā)生拮抗作用

A.腎上腺素和乙酰膽堿

B.納洛酮和嗎啡

C.毛果蕓香堿和新斯的明

D.間羥胺和異丙腎上腺素

E.阿托品和尼可剎米

2.氨基糖苷類抗生素與呋塞米合用，則

A.呼吸抑制

B.增加耳毒性

C.增加肝臟毒性

D.增強(qiáng)抗菌作用

E.延緩耐藥性發(fā)生

3.下列藥物與兩性霉素B合用，不會(huì)增加腎臟毒性的是

A.氨基苷類

B.多黏菌素

C.萬(wàn)古霉素

D.順鉑

E.林可霉素

4.低鉀增強(qiáng)強(qiáng)心苷的毒性是屬于藥物之間的

A.敏感化現(xiàn)象

B.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用

C.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用

D.作用于同一作用部位或受體的協(xié)同或相加作用

E.作用于不同作用點(diǎn)或受體時(shí)的協(xié)同作用

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】B。藥效相反的藥物聯(lián)合應(yīng)用，可發(fā)生拮抗作用，療效拮抗可導(dǎo)致作用降低。納洛酮和嗎啡分別阻斷和激動(dòng)阿片受體。

2.【答案及解析】B。氨基糖苷類與呋塞米二者都有耳毒性，所以合用的話耳毒性增加。

3.【答案及解析】E。氨基苷類、多黏菌素、萬(wàn)古霉素、順鉑與兩性霉素B合用，均會(huì)增加腎臟性，林可霉素不會(huì)增加兩性霉素B的腎臟毒性。

4.【答案及解析】A。一種藥物可使組織或受體對(duì)另一種藥物的敏感性增強(qiáng)，稱為增敏作用，如排鉀利尿藥可降低血鉀濃度，使心臟對(duì)強(qiáng)心苷的敏感性增強(qiáng)，容易發(fā)生心律失常。

【知識(shí)點(diǎn)名稱】哺乳期婦女用藥

【考頻指數(shù)】★★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.藥物的乳汁分泌

（1）脂溶性較高的藥物易穿透生物膜進(jìn)入乳汁。

（2）藥物的分子量越小越容易轉(zhuǎn)運(yùn)。

（3）乳母體內(nèi)的游離藥物濃度越高，則藥物分子向低濃度區(qū)域的被動(dòng)擴(kuò)散就越容易。

（4）分子量小、脂溶性高而又呈弱堿性的藥物，在乳汁中含量較高。

例：紅霉素、磺胺甲噁唑、異煙肼、卡馬西平、苯巴比妥、地西泮等分子量較小或脂溶性較高的藥物，從乳汁排出量較大，可使得新生兒體內(nèi)血藥濃度達(dá)到或接近母體血藥濃度。

2.哺乳期合理用藥原則

哺乳期婦女用藥宜選擇正確的用藥方式。如果不得不需要治療用藥時(shí)，應(yīng)該選用乳汁排出少、相對(duì)比較安全的藥物；服藥時(shí)間應(yīng)該在哺乳后30分鐘至下一次哺乳前3～4小時(shí)；最安全的辦法，是在服藥期間暫時(shí)不哺乳或少哺乳。

哺乳期禁用或慎用的藥物：

【進(jìn)階攻略】

本知識(shí)點(diǎn)重點(diǎn)掌握“藥物的乳汁分泌”、“哺乳期禁用或慎用的藥物”。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.哺乳期合理用藥正確的做法是

A.哺乳期間隨意用藥及減少哺乳

B.哺乳期間隨意用藥及隨意哺乳

C.哺乳期間少量用藥及隨意哺乳

D.哺乳期間大量用藥及隨意哺乳

E.服藥期間暫時(shí)不哺乳或少哺乳

2.哺乳期用藥會(huì)導(dǎo)致乳兒眼球震顫的是

A.可卡因

B.異煙肼

C.麥角胺

D.苯妥英

E.潑尼松

3.哺乳期乳兒用藥可能出現(xiàn)鎮(zhèn)靜，戒斷痙攣，高鐵血紅蛋白血癥的是

A.放射性碘

B.四環(huán)素類

C.阿司匹林

D.苯巴比妥

E.溴化物

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】E。哺乳期服藥應(yīng)盡量不哺乳或減少哺乳。

2.【答案及解析】D。選題A引起乳兒可卡因中毒；B乳兒中毒性肝類；C乳兒嘔吐、腹瀉、痙攣；D苯妥英鈉口服過(guò)量出現(xiàn)的急性中毒癥狀為眼球震顫，復(fù)視，共濟(jì)失調(diào)及昏睡昏迷狀態(tài)；E可抑制乳兒腎上腺皮質(zhì)功能。故答案是D。

3.【答案及解析】D。選題A抑制乳兒甲狀腺功能，B使嬰兒牙齒黃染，C影響乳兒血小板功能、皮疹，E乳兒嗜睡、皮疹。因此答案是D。

【知識(shí)點(diǎn)名稱】帕金森病

【考頻指數(shù)】★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.抗帕金森病藥物分類

依據(jù)帕金森病的病因?qū)W特點(diǎn)，臨床上將抗帕金森病藥分為四類。

 

2.帕金森病的治療原則

（1）帕金森病代償期主要應(yīng)采用物理治療及功能鍛煉方法，盡量推遲使用藥物、尤其是左旋多巴類藥物治療。

（2）幾乎所有病例一旦開始藥物治療均需終身服藥，以便控制癥狀。復(fù)方左旋多巴仍是目前治療帕金森病的“金標(biāo)準(zhǔn)”藥物。

（3）一般在功能失代償?shù)某跗趹?yīng)盡可能首選非左旋多巴類藥物（抗膽堿能藥物，金剛烷胺，受體激動(dòng)劑，單胺氧化酶2B抑制劑等），療效不佳可加用或換用左旋多巴類藥物治療。但70歲以上患者可考慮首選左旋多巴類藥物治療。

（4）幾乎所有的抗帕金森病藥物均須從小量開始、緩慢增量，進(jìn)行“劑量滴定”，達(dá)到用最小有效劑量維持最佳效果。

（5）當(dāng)單藥治療不能維持療效時(shí)，可考慮聯(lián)合用藥，但應(yīng)權(quán)衡利弊，不能隨意加減藥物，更不能突然停用藥物，當(dāng)聯(lián)合應(yīng)用多種抗帕金森藥物出現(xiàn)不良反應(yīng)（如精神癥狀）時(shí)，應(yīng)逐步減量或停藥，一般根據(jù)“后上先撤”的原則，按如下先后順序撤藥：苯海索-金剛烷胺-司來(lái)吉蘭-多巴胺受體激動(dòng)劑-左旋多巴。

3.早期PD治療

（1）首選藥物原則

A.老年前期（＜65歲）患者，且不伴認(rèn)知障礙，可有如下選擇：①DR激動(dòng)劑；②司來(lái)吉蘭，或加用維生素E；③復(fù)方左旋多巴+兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑；④金剛烷胺和（或）抗膽堿能藥：震顫明顯而其他抗PD藥物效果不佳時(shí)，選用抗膽堿能藥；⑤復(fù)方左旋多巴：一般在①、②、④方案治療效果不佳時(shí)可加用。但在某些患者，如果出現(xiàn)認(rèn)知功能減退，或因特殊工作之需，需要顯著改善運(yùn)動(dòng)癥狀，復(fù)方左旋多巴也可作為首選。

B.老年（≥65歲）患者，或伴認(rèn)知障礙：首選復(fù)方左旋多巴，必要時(shí)可加用DR激動(dòng)劑、MA02B抑制劑或COMT抑制劑。尤其老年男性患者盡可能不用苯海索，除非是有嚴(yán)重震顫并明顯影響日常生活能力的患者。

（2）治療藥物

【進(jìn)階攻略】

重點(diǎn)掌握抗帕金森病藥物的分類以及禁忌癥。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.患者，男性，60歲。呈典型的“面具臉”、“慌張步態(tài)”及“小字癥”表現(xiàn)，確診為帕金森病，患者同時(shí)伴有癲癇，該患者不宜用

A.溴隱亭

B.左旋多巴

C.卡比多巴

D.培高利特

E.金剛烷胺

2.75歲，男性患者。表情呆板，動(dòng)作緩慢，右手不自主震顫，長(zhǎng)期服用左旋多巴，同時(shí)患有前列腺肥大。近半年出現(xiàn)病情波動(dòng)，癥狀多比服藥前加重，下列藥物中不宜應(yīng)用的是

A.苯海拉明

B.美多巴

C.苯海索

D.金剛烷胺

E.溴隱亭

3.老年（≥65歲）患者，或伴認(rèn)知障礙，PD治療首選藥物是

A.卡比多巴

B.托卡朋

C.司來(lái)吉蘭

D.金剛烷胺

E.復(fù)方左旋多巴

4.目前治療帕金森的“金標(biāo)準(zhǔn)”藥物是

A.金剛烷胺

B.苯海索

C.復(fù)方左旋多巴

D.苯海拉明

E.司來(lái)吉蘭

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】E。金剛烷胺應(yīng)慎用于腎功能不全、癲癇、嚴(yán)重胃潰瘍、肝病的患者，哺乳期婦女禁用。

2.【答案及解析】C。苯海索適用于有震顫的患者，而對(duì)無(wú)震顫的患者一般不用，尤其是老年患者慎用，前列腺肥大的患者也是禁用的。

3.【答案及解析】E。老年（≥65歲），或伴認(rèn)知障礙的帕金森患者：首選復(fù)方左旋多巴，必要時(shí)可加用DR激動(dòng)劑、MAO-2B抑制劑或COMT抑制劑。

4.【答案及解析】C。幾乎所有病例一旦開始藥物治療均需終身服藥，以便控制癥狀。復(fù)方左旋多巴仍是目前治療帕金森病的“金標(biāo)準(zhǔn)”藥物。

【知識(shí)點(diǎn)名稱】一般救治措施

【考頻指數(shù)】★★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.毒物的排除

（1）非食入性中毒的處理

①吸入性中毒，如氯氣、一氧化碳，應(yīng)立即脫離中毒現(xiàn)場(chǎng)，呼吸新鮮空氣、吸氧，以排除呼吸道內(nèi)殘留毒氣，及時(shí)吸出呼吸道分泌物，保持呼吸道通暢。

②接觸性中毒，如有機(jī)磷農(nóng)藥等，應(yīng)立即脫去污染的衣服，一般用清水清洗體表，特別應(yīng)注意毛發(fā)，指趾）甲縫內(nèi)毒物的清洗。

③皮膚接觸腐蝕性毒物者，沖洗時(shí)間要求達(dá)15～30分鐘，并選擇適當(dāng)?shù)闹泻鸵夯蚪舛疽簺_洗。

④毒物污染眼內(nèi)，必須立即用清水沖洗，至少5分鐘，并滴入相應(yīng)中和劑。

（2）食入性中毒的處理

絕大多數(shù)中毒患者均系食入性中毒，其排毒的最好方法為催吐及洗胃。

催吐：對(duì)神志清醒者，最好方法是催吐。對(duì)中樞抑制藥中毒以及處于休克和昏迷的患者禁用，對(duì)驚厥未控制者亦不宜用。藥物催吐首選吐根糖漿，其次為阿樸嗎啡（不適用麻醉藥物中毒）。

洗胃：一般服毒物后4～6小時(shí)內(nèi)洗胃最為有效，超過(guò)4～6小時(shí)，毒物大多吸收。但如服毒量很大或毒物過(guò)多，或所服毒物存在胃-血-胃循環(huán)，盡管服毒超過(guò)6小時(shí)，仍有洗胃的指征。

禁忌證：①深度昏迷，洗胃后可引起吸入性肺炎，嚴(yán)重者可導(dǎo)致呼吸心跳驟停；②強(qiáng)腐蝕劑中毒，有可能引起食管及胃穿孔；③揮發(fā)性烴類化合物（如汽油）口服中毒，反流吸入后可引起類脂質(zhì)性肺炎；④休克患者血壓尚未糾正者。上述禁忌證并不是絕對(duì)的，應(yīng)根據(jù)個(gè)別情況而定。

（3）導(dǎo)瀉及灌腸

有中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制時(shí)忌用硫酸鎂。不宜用油類瀉劑，因?yàn)橛皖惪稍鰪?qiáng)斑蝥、酚類、磷和碘等溶解度，促進(jìn)毒物吸收。當(dāng)毒物已引起嚴(yán)重腹瀉時(shí)，則不必再導(dǎo)瀉。

灌腸適用于已服用毒物數(shù)小時(shí)，而導(dǎo)瀉尚未發(fā)生作用者。對(duì)抑制腸蠕動(dòng)的毒物（如巴比妥類、嗎啡類及重金屬中毒，灌腸尤為重要。灌腸用1%微溫肥皂水作高位連續(xù)清洗。藥用炭加入灌腸液中，可使毒物吸附后排出。對(duì)腐蝕性毒物或患者極度虛弱時(shí)，導(dǎo)瀉及灌腸應(yīng)列為禁忌。

2.特殊解毒劑的應(yīng)用

（1）特殊解毒劑分類

（2）特殊解毒劑使用的注意事項(xiàng)

①抓緊時(shí)機(jī)，早期使用。

②注意劑量：如阿托品用于有機(jī)磷中毒時(shí)宜大劑量；而用于氨基甲酸酯和沙蠶毒素農(nóng)藥中毒時(shí)只宜小至中等量。亞甲藍(lán)用于高鐵血紅蛋白血癥應(yīng)小量(1～2mg／kg），而用于氰化物中毒就要用大量（10mg／kg），既不能不足，也不能過(guò)量造成解毒劑中毒。

③要熟知其適應(yīng)證及禁忌證：如阿托品禁用于五氯酚鈉中毒；解磷定忌用于氨基甲酸酯類農(nóng)藥；新斯的明和毒扁豆堿不宜用于有機(jī)磷中毒治療過(guò)程中所發(fā)生的阿托品過(guò)量中毒；鎂中毒可用鈣劑拮抗，但鈣中毒用鎂鹽卻無(wú)效。

3.支持對(duì)癥治療(重點(diǎn)提示)

（1）由于中樞抑制引起的休克，縮血管作用藥物常常有效。應(yīng)使用α腎上腺素能作用的藥物，如去甲腎上腺素或去氧腎上腺素等。

（2）腦水腫昏迷時(shí)應(yīng)積極采用脫水方法。以甘露醇快速靜脈注射及地塞米松靜脈推注，也可采用快速利尿及降溫方法。對(duì)急性一氧化碳中毒腦病采用高壓氧治療，療效顯著。驚厥為中毒的常見現(xiàn)象，苯妥英鈉為最理想的藥物。

（3）中毒性高溫必須物理降溫。如果沒(méi)有禁忌可考慮同時(shí)用氯丙嗪化學(xué)降溫。

【進(jìn)階攻略】

本知識(shí)點(diǎn)重點(diǎn)掌握洗胃注意事項(xiàng)以及特殊解毒劑的應(yīng)用。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、單項(xiàng)選擇題

1.下列不可以用阿撲嗎啡催吐的中毒類型是

A.氨基甲酸酯類中毒

B.有機(jī)磷中毒

C.卡馬西平中毒

D.有機(jī)氟中毒

E.麻醉藥物中毒

2.有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的特效解毒劑是

A.膽堿酯酶抑制劑

B.膽堿酯酶復(fù)活劑

C.單胺氧化酶抑制劑

D.β-受體阻斷劑

E.中樞興奮劑

3.下列藥物中，能解救亞硝酸鹽食物中毒的是

A.亞甲藍(lán)

B.維生素K1

C.維生素B6

D.普萘洛爾

E.氟馬西尼

4.亞硝酸鈉可用于解救

A.氰化物中毒

B.亞甲藍(lán)中毒

C.嗎啡中毒

D.重金屬中毒

E.一氧化碳中毒

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、單項(xiàng)選擇題

1.【答案及解析】E。阿撲嗎啡不適于麻醉藥物中毒，例如嗎啡中毒，如果再用阿撲嗎啡可能會(huì)加重中毒癥狀。

2.【答案及解析】B。有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的特效解毒劑是阿托品和膽堿酯酶復(fù)活劑。

3.【答案及解析】A。亞甲藍(lán)（美藍(lán)）用于氰化物中毒，小劑量可治療高鐵血紅蛋白血癥（亞硝酸鹽中毒等）。

4.【答案及解析】A。亞硝酸鈉：可用于解救氰化物中毒。

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