1 ．利尿藥按作用效能和作用部位分類

(1) 碳酸酐酶抑制藥作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，作用弱。有乙酰唑胺。

(2) 滲透性利尿藥稱脫水藥。主要作用于髓袢及腎小管其他部位。如甘露醇。

(3) 袢利尿藥稱高效能利尿藥或 Na-K-2CI 同向轉(zhuǎn)運(yùn)子抑制藥。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強(qiáng)。如呋塞米。

(4) 噻嗪類利尿藥稱中低效能利尿藥或 Na-Cl 同向轉(zhuǎn)運(yùn)子抑制藥，主要作用于遠(yuǎn)曲小管近端。如氫氯噻嗪等。

(5) 保鉀利尿藥稱低效能利尿藥。主要作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，利尿作用弱，能減少 K 排出。如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶等。

2 ．高效能利尿藥的藥理作用及臨床應(yīng)用

分子機(jī)制是特異性地抑制分布在髓袢升支管腔膜側(cè)的 Na-K-2CI 共轉(zhuǎn)運(yùn)子，因而抑制 NaCl 的重吸收，降低腎的稀釋與濃縮功能，排出大量等滲尿。

袢利尿藥可使尿中 Na 、 K 、 Cl 、 Mg 、 Ca 排出增多，大劑量呋塞米抑制近曲小管的碳酸酐酶活性，使 HC03_ 排出增加。能促進(jìn)腎臟前列腺素的合成。

通過對血管床的直接擴(kuò)張作用影響血流動力學(xué)。對心力衰竭，呋塞米和依他尼酸能迅速增加全身靜脈血容量，降低左室充盈壓，減輕肺淤血。增加腎血流量，改變腎皮質(zhì)內(nèi)血流分布。主要用于肺水腫和其他嚴(yán)重水腫以及急性高血鈣等。

(1) 急性肺水腫和腦水腫靜脈注射呋塞米能迅速擴(kuò)張容量血管，使回心血量減少，緩解急性肺水腫。對腦水腫合并心衰者尤為適用。

(2) 其他嚴(yán)重水腫可治療心、肝、腎性水腫等各類水腫。主要用于其他利尿藥無效的嚴(yán)重水腫病人。

(3) 急慢性腎衰竭急性腎衰時(shí)，袢利尿藥可增加尿量和 K 的排出，沖洗腎小管，減少腎小管的萎縮和壞死。大劑量呋塞米可治療慢性腎衰。

(4) 高鈣血癥抑制 ca2+ 的重吸收，降低血鈣。聯(lián)合應(yīng)用袢利尿藥和靜脈輸入生理鹽水增加 Ca 的排泄，迅速控制高鈣血癥。

(5) 加速某些毒物的排泄結(jié)合輸液，尿量增加，達(dá)到 5L 以上。某些經(jīng)腎排泄的藥物中毒的搶救，如長效巴比妥類、水楊酸類、溴劑、氟化物、碘化物等。

3 ．脫水藥的共同特點(diǎn)

具備如下特點(diǎn)：①靜脈注射后不易通過毛細(xì)血管進(jìn)入組織；②易經(jīng)腎小球?yàn)V過；③不易被腎小管再吸收。

4 ．碳酸酐酶抑制藥的臨床應(yīng)用

很少作為利尿藥用，有以下幾種特殊用途：

(1) 治療青光眼減少房水的生成，降低眼內(nèi)壓，對多種類型的青光眼有效，是應(yīng)用最廣的適應(yīng)征。多佐胺和布林佐胺是新的碳酸酐酶抑制藥，局部應(yīng)用能夠降低眼內(nèi)壓。

(2) 急性高山病急速登上 3000m 以上時(shí)會出現(xiàn)無力、頭暈、頭疼和失眠的癥狀。一般可自然緩解。嚴(yán)重時(shí)會出現(xiàn)肺水腫或腦水腫危及生命。乙酰唑胺減少腦脊液的生成和降低腦脊液及腦組織的 pH 值，減輕癥狀，改善機(jī)體功能。開始攀登前 24h 口服乙酰唑胺起預(yù)防作用。

(3) 堿化尿液用乙酰唑胺堿化尿液可促進(jìn)尿酸、胱氨酸和弱酸性物質(zhì) ( 如阿司匹林 ) 的排泄。初期有效，長時(shí)間服用注意補(bǔ)充碳酸氫鹽。

(4) 糾正代謝性堿中毒持續(xù)性代謝性堿中毒是因?yàn)轶w內(nèi) K 和血容量減少或鹽皮質(zhì)激素水平過高所致。心衰的病人在使用過多利尿劑造成代謝性堿中毒時(shí)，補(bǔ)鹽會增加心臟充盈壓，可使用乙酰唑胺。同時(shí)微弱的利尿作用也對心衰有益。乙酰唑胺還用于迅速糾正呼吸性酸中毒繼發(fā)的代謝性堿中毒。

(5) 其他用于癲癇的輔助治療、伴有低血鉀癥的周期性麻痹，用于嚴(yán)重高磷酸鹽血癥，增加磷酸鹽的尿排泄等。

5 ．中效能利尿藥的藥理作用

(1) 利尿作用噻嗪類增強(qiáng) NaCI 和水的排出，產(chǎn)生溫和持久的利尿作用。作用機(jī)制是抑制遠(yuǎn)

曲小管近端 Na-Cl 共轉(zhuǎn)運(yùn)子，抑制 NaCl 的重吸收。遠(yuǎn)曲小管的 Na 增加，促進(jìn)子 K-Na 交換， K 的排泄也增多，引起低血鉀。對碳酸酐酶有一定的抑制作用，故略增加 HCO 的排泄。

(2) 抗利尿作用明顯減少尿崩癥患者的尿量及口渴癥狀，因排 Na 使血漿滲透壓降低而減輕口渴感。其抗利尿作用機(jī)制不明。

(3) 降壓作用通過利尿、血容量減少而降壓，長期用藥則通過擴(kuò)張外周血管產(chǎn)生降壓作用。