奮斗路上，你難免會(huì)遇到捉襟見肘的窘迫和不足為外人道的焦慮。唯有定下心來，不斷調(diào)整與堅(jiān)持才能成功上岸。為了幫助備戰(zhàn)2019年公衛(wèi)醫(yī)師考試的考生，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編將藥物代謝動(dòng)力學(xué)——公衛(wèi)執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學(xué)考點(diǎn)輔導(dǎo)（四）整理分享給大家，希望對(duì)復(fù)習(xí)本部分知識(shí)點(diǎn)有幫助。

【考頻指數(shù)】★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.首過消除：指某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝時(shí)，部分可被代謝滅活而使全身循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。

結(jié)合型藥物不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

2.一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：也叫等比消除，體內(nèi)藥物在單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物百分率不變，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比。

特點(diǎn)：

（1）體內(nèi)藥物按瞬時(shí)血藥濃度（或體內(nèi)藥量）以恒定的百分比消除，但單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減。

（2）藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無關(guān)。

（3）絕大多數(shù)藥物都按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，經(jīng)過5個(gè)t1/2后，可基本消除干凈。

（4）每隔一個(gè)t1/2給藥一次，則體內(nèi)血藥濃度可逐漸累積，經(jīng)過5個(gè)t1/2后，達(dá)到穩(wěn)態(tài)。

3.零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物按照恒定的量消除，又叫恒量消除，與藥物的底物濃度無關(guān)。

【進(jìn)階攻略】一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)和零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)是重點(diǎn)內(nèi)容，關(guān)鍵是掌握特點(diǎn)。對(duì)比記憶效果更佳。

【易錯(cuò)易混辨析】一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：消除的藥物百分率不變，曲線在半對(duì)數(shù)坐標(biāo)圖上則為直線，呈指數(shù)衰減，一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程也稱線性動(dòng)力學(xué)過程。

零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：消除的藥物量不變，半對(duì)數(shù)坐標(biāo)圖上的藥-時(shí)曲線的下降部分呈曲線，故稱非線性動(dòng)力學(xué)。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、A1型選擇題

1.發(fā)生首過消除的給藥途徑是

A.舌下給藥

B.吸入給藥

C.靜脈給藥

D.皮下給藥

E.口服給藥

2.易透過血腦屏障的藥物具有特點(diǎn)為

A.與血漿蛋白結(jié)合率高

B.分子量大

C.極性大

D.脂溶度高

E.脂溶性低

3.一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)為

A.藥物的半衰期不是恒定值

B.為一種少數(shù)藥物的消除方式

C.單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減

D.為一種恒速消除動(dòng)力學(xué)

E.其消除速度與初始血藥濃度高低有關(guān)

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】E。首關(guān)消除：從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對(duì)其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的量大，則是進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關(guān)消除。有的藥物在被吸收進(jìn)入腸壁細(xì)胞內(nèi)而被代謝一部分也屬首關(guān)消除。

2.【答案及解析】D。血腦屏障是血液與腦組織、血液與腦脊液、腦脊液與腦組織三種屏障的總稱。其中前兩者對(duì)藥物的通透具有重要的作用，這是因?yàn)槟X毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞連接緊密，間隙較小，同時(shí)基膜外還有一層星狀細(xì)胞包圍，大多數(shù)藥物較難通過，只有脂溶性強(qiáng)、分子量較小的水溶性藥物可以通過血腦屏障進(jìn)入腦組織。

3.【答案及解析】D。一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)為恒比消除，血漿中藥物消除速率與血漿中藥物濃度成正比，血藥濃度越高，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量越多，血藥濃度降低，藥物消除速率按比例下降。藥物消除的半衰期是恒定的，不因血藥濃度的高低而變化，是臨床應(yīng)用的大多數(shù)藥物的消除方式。

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