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藥劑學(xué)筆記:散劑顆粒劑膠囊劑滴丸劑及微丸

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  一、固體劑型的吸收過程:散劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>丸劑

  二、固體劑型的溶出:noyes-whitney 方程 藥物從固體劑型中的溶出速率與藥物粒子的表面積、溶解度、在溶出介質(zhì)中的濃度梯度成正比。

  散劑

  一、散劑的含義、分類與特點(diǎn): 散劑:指一種或數(shù)種藥物經(jīng)粉碎并均勻混合制成的粉末狀制劑,可供內(nèi)服或外用。

  二、散劑的制備:物料——前處理——粉碎——過篩——混合——分劑量——質(zhì)檢——包裝——成品

 ?。ㄒ唬?、粉碎與過篩:

  1、球磨機(jī):投料量為筒的15%——20%,圓球加入量30-35%.臨界轉(zhuǎn)速的75%.

  2、流能磨:適于抗生素、酶、低熔點(diǎn)及不耐熱物料粉碎,粉碎分級同時進(jìn)行,5um以下極細(xì)粉。

  一般散劑:細(xì)粉 ; 難溶、收斂劑、吸附、兒科、外用:最細(xì)粉; 眼膏劑:極細(xì)粉

 ?。ǘ?、混合:臨界轉(zhuǎn)速30-50%

  影響混合質(zhì)量的因素:

  1、組分的比例 :等量遞加混合法

  2、組分的堆密度

  3、組分的吸附性與帶電性

  4、含液體或易濕組分:有液體組分可用吸收劑:磷酸鈣、白陶土、蔗糖和葡萄糖,含結(jié)晶水可用等摩爾無水物代替。本身吸濕迅速混合,混合吸濕不應(yīng)混合。

  5、含可形成低共熔混合物的組分:不利混全,有利于藥效發(fā)揮。液化的共熔物可吸收、分散。

 ?。ㄈ?、分劑量:目測法、重量法、容量法。 機(jī)械化多用容量法。

 ?。ㄋ模?、散劑的質(zhì)量評定:

  1、外觀均勻度

  2、干燥失重<9.0%

  3、裝量差異 另衛(wèi)生學(xué)檢查

  (五)、散劑的吸濕:成為散劑制備工藝研究的重要內(nèi)容。臨界相對濕度crh:水溶性藥物迅速增加吸濕量時的相對濕度。水溶性藥物均有固定的crh. 水溶性混合時:crhab =crha * crhb 與各組分的比例無關(guān),elder假說。水不溶性藥物無特定的crh,僅是表面吸附水蒸汽,混合時,吸濕量具有加和性。 倍散:在劑量小的毒劇藥中添加一定量的填充劑制成的稀釋散。10倍(0.1-0.01g)、100倍(0.01-0.001g)1000倍(0.001g 以下) .1000倍散應(yīng)逐級稀釋。稀釋劑:乳糖、糖粉、淀粉、糊精等 配研法

  顆粒劑

  一、顆粒劑:藥物與適宜的輔料制成的干燥顆粒狀制劑。分可溶性、混懸性、泡騰性顆粒劑。

  二、顆粒劑的制備:1、制軟材 2、制粒 3、干燥 4、整粒與分級 5、包衣

  三、顆粒劑的質(zhì)量檢查:1、外觀;2、粒度;3、干燥失重<0.2%;4、溶化性;5、裝量差異

  另外:均勻度、釋放度

  膠囊劑

  一、膠囊劑:指將藥物盛裝于硬質(zhì)空膠囊或具有彈性的軟質(zhì)膠囊中制成的固體制劑。

  分硬膠囊、軟膠囊、腸溶膠囊 溶解、小劑量刺激性藥物、易風(fēng)化、吸濕藥物不宜制成膠囊。

  二、膠囊劑的制備:

  1、硬膠囊:明膠,加增塑劑甘油、山梨醇、cmc-na、hpc ,10000級,平口套合。

  2、軟膠囊:可塑性和彈性,由明膠、增塑劑、水比例確定。干明膠:干增塑劑=1:0.4-0.6 液體藥物含水5%或?yàn)樗芤骸]發(fā)性,醇酮醛等不宜制成軟囊。多為固藥混懸在油性或peg中。

  制備方法:1、滴制法 2、壓制法

  腸溶膠囊:

  1、明膠與甲醛作用生成甲醛明膠,只在腸中溶解

  2、明膠殼表面涂腸溶衣

  三、膠囊劑的質(zhì)量評定:

  1、外觀

  2、水分<9.0%

  3、裝量差異

  4、崩解時限 另作溶出度檢查

  滴丸劑與微丸滴丸劑:指固體或液體藥物與基質(zhì)加熱熔化混合后,滴入不相混溶的冷凝液中,收縮冷凝成形。微丸:指由藥物和輔料組成的直徑小于2.5mm的圓球狀實(shí)體。一般填于硬膠囊、袋裝或制成片劑

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