☆ ☆☆☆☆考點1：傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)

　　神經(jīng)元本身的興奮是通過細胞膜電位變化即電興奮傳遞的。當興奮傳導(dǎo)到突觸前膜時，由于存在突觸間隙，電信號不能直接影響突觸后膜，但使突觸前膜釋 放遞質(zhì)，遞質(zhì)作用于突觸后膜的受體，使次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器興奮，從而完成神經(jīng)沖動在突觸部位的傳導(dǎo)。遞質(zhì)是化學(xué)物質(zhì)，需要經(jīng)過一系列的化學(xué)反應(yīng)步驟合 成，具有高度專一性，且遞質(zhì)從突觸前膜釋放后，需經(jīng)過一定時間才能擴散到突觸后膜發(fā)揮作用，其對外界的變化比較敏感，是藥物作用的重要部位。

　　1.傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類

　　按釋放遞質(zhì)的不同，傳出神經(jīng)分為兩大類：

　　（1）膽堿能神經(jīng)。當神經(jīng)興奮時，其末梢釋放乙酰膽堿（ACh）的稱為膽堿能神經(jīng)。包括：①全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；②全部副交感神 經(jīng)的節(jié)后纖維；③極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維，如支配汗腺的分泌神經(jīng)和骨骼肌的血管舒張神經(jīng)；④運動神經(jīng)。支配腎上腺髓質(zhì)的交感神經(jīng)也屬膽堿能神經(jīng)。

　?。?）去甲腎上腺素能神經(jīng)。末梢釋放去甲腎上腺素（NA）的稱為去甲腎上腺素能神經(jīng)。幾乎全部交感神經(jīng)節(jié)后纖維都屬此類。

　　2.乙酰膽堿（ACh）

　　在膽堿能神經(jīng)末梢胞質(zhì)液內(nèi)，膽堿乙?；负鸵阴］o酶A催化使膽堿乙?；纬葾Ch后轉(zhuǎn)運至囊泡貯存。

　　當神經(jīng)沖動到達末梢時，Ca2+內(nèi)流，促使突觸前膜的一些囊泡膜與突觸前膜融合，形成裂孔，囊泡中的ACh被排至突觸間隙，這種排出方式稱胞裂外 排。每一次沖動到達時，均有許多囊泡發(fā)生融合，釋出的ACh作用于受體后，迅速被突觸部位的膽堿酯酶水解成膽堿和乙酸。水解生成的膽堿又部分被神經(jīng)末梢重 攝取，再用于乙酰膽堿的合成。

　　3.去甲腎上腺素（NA）

　　NA合成的主要原料為酪氨酸。酪氨酸從血液進入神經(jīng)元后，經(jīng)酪氨酸羥化酶催化形成多巴，再經(jīng)多巴脫羧酶的作用脫羧成多巴胺。多巴胺進入囊泡中，經(jīng) 多巴胺β-羥化酶催化生成NA.這種合成在去甲腎上腺素能神經(jīng)細胞體內(nèi)和軸突中即開始進行，但主要位于神經(jīng)末梢。合成過程也在腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞中進行， 在嗜鉻細胞中NA還可進一步轉(zhuǎn)變?yōu)槟I上腺素。

　　合成的NA貯存于神經(jīng)末梢囊泡中，囊泡起保護、攝取、富集、轉(zhuǎn)運、合成、釋放NA等功能。與ACh釋放相似，當神經(jīng)沖動到達末梢時，NA經(jīng)胞裂外排釋放。

　　（1）攝取1.NA釋放后，絕大部分（75%～90%）由突觸前膜攝取到囊泡儲存，囊泡外的部分由線粒體MAO破壞，這種攝取稱為攝取1。

　?。?）攝取2.少部分NA由非神經(jīng)組織，如心肌和平滑肌等攝取，這種攝取稱為攝取2.

　?。?）在突觸間隙擴散到血液中，被肝、腎等處的COMT和MAO破壞。

　　☆☆☆☆考點2：傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體

　　傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體是位于細胞膜上的一種特殊蛋白質(zhì)，其結(jié)構(gòu)復(fù)雜。結(jié)構(gòu)的微小變化構(gòu)成了不同的受體亞型。不同的受體能選擇性地與特定的遞質(zhì)或其類似物結(jié)合，產(chǎn)生生理效應(yīng)。

　　1.膽堿受體

　　能與ACh結(jié)合的受體，稱為膽堿受體。一些膽堿受體對以毒蕈堿為代表的擬膽堿藥特別敏感，分布在副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器細胞膜上，稱為M 膽堿受體或M受體。而另一些受體對煙堿特別敏感，分布于神經(jīng)節(jié)細胞和骨骼肌細胞，又稱為N膽堿受體或N受體。N受體有兩種亞型，在神經(jīng)節(jié)細胞上的稱為N1 受體，在骨骼肌細胞上的稱為N2受體。近年發(fā)現(xiàn)M受體也有多種亞型，不同亞型的受體分布部位、生理效應(yīng)也有差異。

　　2.腎上腺素受體

　　與NA或腎上腺素結(jié)合的受體稱為腎上腺素受體，主要分布于大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器細胞膜上。腎上腺素受體又分為α腎上腺素受體（簡 稱α受體）和β腎上腺素受體（簡稱β受體）兩大類。α受體和β受體有α1（位于突觸后膜）、α2（位于突觸前膜）、β1（主要在心肌）、β2（主要在支氣 管和血管平滑?。┖挺?（主要在脂肪細胞）不同亞型，它們在不同的部位、不同的組織和細胞分布有差異。［醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理］

　　受體在突觸前、后膜均有分布。一般認為突觸后膜受體興奮產(chǎn)生生理效應(yīng)，而突觸前膜受體功能主要為反饋調(diào)節(jié)遞質(zhì)的釋放。不同的受體興奮，引起正反饋或負反饋調(diào)節(jié)，使遞質(zhì)釋放增加或減少。

　　盡管絕大部分的組織或器官都同時存在膽堿和腎上腺素兩種受體，但受體的數(shù)量有差異。組織或器官的生理表現(xiàn)與受體興奮的綜合平衡有關(guān)。

　　☆ 考點3：傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類

　　1.藥物作用方式

　　（1）作用于受體。許多藥物直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合，結(jié)合后使受體產(chǎn)生興奮的稱為激動藥，產(chǎn)生的生理效應(yīng)與ACh或NA的效應(yīng)相似。結(jié) 合后不激動受體，但妨礙遞質(zhì)（或激動藥）與受體結(jié)合的稱為拮抗劑，或稱阻斷藥。一般情況下，阻斷藥本身不產(chǎn)生直接的藥理效應(yīng)，其藥效表現(xiàn)視受體狀態(tài)而定。 但某些阻斷物也有微弱的受體興奮作用。此外，"興奮"是對受體而言，而非生理反應(yīng)的加強或減弱。如心臟β受體興奮使心率加快，收縮力加強，而M受體興奮則 心率減慢，收縮力減弱。

　　（2）影響遞質(zhì)

　?、儆绊戇f質(zhì)的分解和轉(zhuǎn)化：ACh被膽堿酯酶水解而滅活，膽堿酯酶抑制劑減少ACh水解，能提高其濃度產(chǎn)生效應(yīng)。但NA作用的消失主要靠突觸前膜的攝取，因此MAO、COMT的抑制劑不是理想的外周擬腎上腺素藥。

　?、谟绊戇f質(zhì)的轉(zhuǎn)運和貯存：有些藥物能促進遞質(zhì)的釋放。如麻黃堿促進NA的釋放，氨甲酰膽堿促進ACh的釋放等。

　　有些藥物通過影響遞質(zhì)在神經(jīng)末梢的貯存而發(fā)揮作用。如利血平抑制去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢囊泡攝取NA.由于囊泡攝取NA是維持囊泡NA濃度的重要 因素之一，NA攝取的抑制使囊泡內(nèi)貯存NA逐漸減少以至耗竭，神經(jīng)興奮時，無NA可供釋放而表現(xiàn)出抗去甲腎上腺素能神經(jīng)的作用。又如胍乙啶既可抑制NA的 釋放，又影響NA在囊泡的貯存。

　　2.藥物分類

　　將傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物按其作用性質(zhì)（擬似或拮抗）、作用選擇性和作用部位進行分類