☆ ☆考點(diǎn)1：利巴韋林（三氮唑核苷，病毒唑）

　　【藥動(dòng)學(xué)】  本品口服易吸收，生物利用度為45%，口服給藥后1～1.5h血藥濃度達(dá)峰值，主要以代謝物的形式經(jīng)腎臟排出。t1/2為27～36h.

　　【藥理作用】  本品在病毒感染的細(xì)胞內(nèi)被腺苷激酶磷酸化，轉(zhuǎn)變?yōu)閱瘟姿崂晚f林和三磷酸利巴韋林，前者為單磷酸次黃嘌呤核苷（IMP）脫氫酶的 抑制劑，抑制細(xì)胞單磷酸鳥苷（GMP）的合成，從而阻斷多種病毒核酸的合成，對多種病毒（包括DNA和RNA）均有抑制作用。

　　【臨床應(yīng)用】  口服可用于防治甲型肝炎、帶狀皰疹、皮膚單純皰疹病毒感染及上呼吸道病毒感染等；靜脈滴注用于防治甲型或乙型流感、腺病毒肺炎等。局部可用于帶狀皰疹和生殖器皰疹。

　　【不良反應(yīng)】  口服或靜滴給藥可引起血清膽紅素升高；可見食欲減退、胃部不適、腹瀉等胃腸道反應(yīng)；大劑量或長期用藥可引起可逆性貧血，對肝功能和血象有不良影響。

　　【禁忌癥】  有致畸作用，孕婦禁用。

　　☆ ☆☆☆考點(diǎn)2：阿昔洛韋（無環(huán)鳥苷，ACV）

　　【藥動(dòng)學(xué)】  本品口服吸收不完全，生物利用度僅為15%～30%.口服后1.7h血藥濃度可達(dá)到峰值，血漿蛋白結(jié)合率為15%，易透過生物膜，可分布于全身各組織，包括腦和皮膚。部分經(jīng)肝臟代謝，主要以原形從腎臟排出。t1/2約為3h.

　　【藥理作用】  為二核苷類抗病毒藥，尤以對皰疹病毒的療效突出。本品在皰疹病毒感染的細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為三磷酸無環(huán)鳥苷，對病毒DNA聚合酶產(chǎn)生抑制 作用，阻止病毒DNA的復(fù)制過程。本品對皰疹病毒的選擇性較高，具有廣譜的抗皰疹病毒活性，對單純皰疹、帶狀皰疹病毒有很強(qiáng)的抑制作用。

　　【臨床應(yīng)用】  局部用藥用于治療單純性皰疹性角膜炎，皮膚、黏膜皰疹病毒感染，生殖器皰疹和帶狀皰疹；靜注或口服給藥治療單純皰疹病毒所致的各種感染、水痘及帶狀皰疹、EB病毒感染、艾滋病患者并發(fā)水痘及帶狀皰疹等。

　　【不良反應(yīng)】  本品不良反應(yīng)小，一般情況下耐受性良好。局部用藥有輕度刺激癥狀，靜滴藥液外滲時(shí)可引起局部炎癥和靜脈炎，還可有厭食、惡心、頭痛、皮疹等。少數(shù)病例口服和靜滴給藥時(shí)可引起暫時(shí)性腎功能損傷，出現(xiàn)血中尿素氮和肌酐短暫升高。

　　☆ ☆考點(diǎn)3：阿糖腺苷（Ara-A）

　　【藥動(dòng)學(xué)】  本品在體內(nèi)迅速脫氨形成阿糖次黃嘌呤核苷，可廣泛分布于各組織，在肝、腎、脾中的藥物濃度較高，腦及腦脊液中的藥物濃度也較高，約為血藥濃度的1/3.主要以代謝物的形式經(jīng)腎臟排泄。阿糖次黃嘌呤核苷的t1/2約為3h.

　　【藥理作用】  本品在體內(nèi)被代謝為阿糖次黃嘌呤核苷，兩者在胸苷激酶的作用下轉(zhuǎn)化為三磷酸活性體，進(jìn)而抑制病毒DNA的復(fù)制，在抑制病毒DNA聚合酶方面起協(xié)同作用。本品可以抑制單純皰疹病毒（HSV），但對巨細(xì)胞病毒（CMV）無效。［醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理］

　　【臨床應(yīng)用】  主要用于HSV腦炎、角膜炎，新生兒單純皰疹，艾滋病患者合并帶狀皰疹等。

　　【不良反應(yīng)】  常見有惡心、嘔吐、厭食、腹瀉等胃腸道反應(yīng)；有骨髓抑制作用，可見白細(xì)胞和血小板減少；偶見震顫、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等神經(jīng)方面的反應(yīng)。

　　☆ ☆考點(diǎn)4：碘苷（皰疹凈，IDU）

　　【藥動(dòng)學(xué)】  口服或非血管注射時(shí)無效，靜注給藥后在體內(nèi)很快被核苷酶代謝為碘尿嘧啶和碘化物，t1/2約為30min.本品在正常情況下難以進(jìn)入腦脊液，但在腦膜炎癥時(shí)，腦脊液中可有較高濃度。主要局部應(yīng)用。

　　【藥理作用】  本品在體內(nèi)磷酸化后，競爭性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻礙病毒的DNA合成，還以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸進(jìn)入病毒DNA，導(dǎo)致翻譯錯(cuò)誤，干擾病毒的復(fù)制，降低其感染力。

　　對于單純皰疹病毒及牛痘病毒等：DNA病毒均有效，對流感病毒、副流感病毒、?？桑‥CHO）病毒等RNA病毒無效。

　　【臨床應(yīng)用】  局部用于治療眼部或皮膚皰疹病毒和牛痘病毒感染，對急性上皮性皰疹性角膜炎療效顯著，對皰疹性角膜、虹膜炎無效。

　　【不良反應(yīng)】  主要有刺激、疼痛、眼瞼過敏、角膜損傷等。局部應(yīng)用不宜超過3～4天，以免引起接觸性皮炎。此外還可抑制骨髓，有致畸和致突變作用等。

　　【禁忌證】  孕婦忌用。

　　☆☆☆☆考點(diǎn)5：金剛烷胺

　　【藥動(dòng)學(xué)】  本品口服吸收完全，口服給藥后3～4h血藥濃度達(dá)到峰值，在體內(nèi)不被代謝，約90%的藥物以原形自腎臟排泄，t1/2為12～17h.易透過生物膜，在腦脊液中的濃度為血漿濃度的60%.

　　【藥理作用】  本品主要通過阻止病毒脫殼，抑制病毒核酸釋入胞漿的過程，從而抑制甲型流感病毒在早期的復(fù)制和增殖。

　　【臨床應(yīng)用】  主要用于亞洲甲型流感的預(yù)防和治療。于感染早期用藥能縮短病程，減輕癥狀，并有明顯的退熱作用。本品還能抗震顫麻痹。

　　【不良反應(yīng)】  常見頭痛、興奮、失眠、震顫、共濟(jì)失調(diào)、語言不清等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)；此外還有惡心、嘔吐、腹瀉、厭食等胃腸道反應(yīng)。嚴(yán)重者可出現(xiàn)神經(jīng)錯(cuò)亂、癲癇樣癥狀，甚至昏迷。

　　【禁忌證】  本品有致畸作用，孕婦、癲癇病及精神病患者禁用。