M膽堿受體激動激動藥可分為膽堿酯類（ACh、卡巴膽堿、氯貝膽堿等）和天然形成的擬膽堿生物堿類（毛果蕓香堿、毒蕈堿、檳榔堿等）。

　　ACh通過激動M2ChR激活IP3、DAG等級聯機制產生心率減慢即負性頻率作用，竇房結一房室肌傳導減慢，即負性傳導作用和心肌收縮力減弱即負性肌力作用；對心房肌的作用比心室肌明顯。

　　M膽堿受體激動劑激動膽堿能神經興奮時可通過直接作用及抑制去甲腎上腎素能神經活性能的作用而影響心臟功能，后者又可減弱L型Ca通道活性。由于膽堿能神經主要分布于心房肌、竇房結、房室結和普肯耶纖維等，因此ACh對于心臟的直接作用主要在心房。

　　其對心室的作用主要是通過影響去甲腎上腺素作用能神經元活性產生。只有當腎腺素能神經明顯興奮時，ACh對心室肌的抑制作肜才會出現。由于膽堿能神經未梢與去甲腎上腺素能神經末梢緊密相鄰，當去甲腎上腺素神經激動時，除其末梢釋放的NA自身可產生負反饋抑制作用外，由迷走神經末梢釋放的ACh也可激動去甲腎上腺素能神經末梢突觸前受體，從而抑制NA的釋放。

　　ACh對心房的直接作用主要通過促進心肌細胞鉀外流，引起細胞超極化，縮短動作電位時程和有效不應期，導致心肌收縮力減弱。

　　相關名詞：

　　乙酰膽堿：acetylcholine，ACh

　　去鉀腎上腺素：NA

　　級聯機制：cascademechanism

　　負性頻率作用：negativechronotropiceffect

　　負性傳導作用：negativedromotropiceffect

　　負性肌力作用：negativeinotropiceffect

　　〖醫(yī)學教育網m.cddzsc.cn版權所有，轉載務必注明出處，違者將追究法律責任〗