理化特性：

　　頭孢哌酮鈉的分子式為C25H26N9NaO8S2，分子量為677.66.本藥為白色或類白色結晶性粉末或凍干粉末；無臭，有吸濕性。

　　藥理作用：

　　藥效學本藥為對綠膿桿菌有良好作用的第三代頭孢菌素，其特點之一是在膽汁中濃度較高。本藥在37℃的中性緩沖液中不穩(wěn)定，于1h喪失活性41%.本藥的抗菌譜與頭孢噻肟相仿，其抗菌活性除綠膿桿菌外，多遜于頭孢噻肟。頭孢哌酮、頭孢噻肟和拉氧頭孢對金葡菌的MIC90分別為4mg/L、4mg/L和16mg/L，本藥對表皮葡萄球菌的MIC90和MIC50分別為32mg/L和1mg/L，對個別菌株的MIC超過128mg/L.A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和肺炎球菌均對本藥敏感，其MIC分別為低于0.03-1mg/L、1-2mg/L和0.03-0.5mg/L.對細球球菌屬的MIC90雖為16mg/L，但MIC眾數(shù)為低于或等于0.25mg/L，對李斯德菌屬的MIC介于6.3-50mg/L之間。本藥對福氏志賀菌和宋內(nèi)志賀菌的MIC90分別為1mg/L和2mg/L.本藥對52株綠膿桿菌的MIC50和MIC90分別為4和8mg/L，與哌拉西林相仿；對慶大霉素耐藥者對本藥亦敏感。本藥對產(chǎn)堿桿菌的MIC50和MIC90分別為2mg/L和16mg/L，流感桿菌對本藥高度敏感。某些脆弱類桿菌對本藥敏感，藥敏范圍小于等于0.06-128mg/L；本藥對產(chǎn)黑素類桿菌和其它類桿菌的MIC小于等于0.125-8mg/L，對梭桿菌屬和梭狀芽孢桿菌屬的MIC小于等于0.125-0.5mg/L，對消化鏈球菌和消化球菌的MIC為0.125-8mg/L.頭孢哌酮對大腸桿菌PBP-1a、PBP-1b、PBP-2和PBP-3及綠膿桿菌PBP-1a和PBP-3有高度親和力，這將促使細菌絲狀體的形成，并使本藥成為強殺菌劑。根據(jù)大系列病例統(tǒng)計，在治療內(nèi)科呼吸感染、尿路感染、肝膽系統(tǒng)感染、敗血癥等的總有效率超過80%；對細菌性腦膜炎（病原菌主要為腦膜炎球菌、流感桿菌）也有較為滿意的療效。外科、泌尿科、婦科、皮膚科、耳鼻喉科、眼科和口腔科的總有效率也近80%.革蘭陽性菌感染療效極佳和良好者占89%，在需氧革蘭陰性菌中為74%，在厭氧菌中為73%.近500例病人應用其它抗生素無效，改用本藥后獲極佳或良好結果者占75%.各組患者的細菌清除率約為85%左右。藥動學給健康志愿者肌肉注射本藥1g后，血藥峰濃度于1.15h到達，為52.9mg/L，12h后血藥濃度尚有3.3mg/L.靜脈注射（10分鐘）和靜脈滴注（溶于5%葡萄糖鹽水中于1h內(nèi)滴注完畢）本藥1g，血藥峰濃度分別為178.2mg/L和106.0mg/L，12h后的血藥濃度分別為1.2mg/L和1.5mg/L.本藥血濃度為頭孢噻肟的2-3倍。本藥難以透過血腦屏障。給12例非炎癥性神經(jīng)病患者肌肉或靜脈注射1-2g本藥后15-120min，腦脊液中無藥物測出；同期平均血藥濃度為118.6mg/L.給5例化膿性腦膜炎病人靜脈注射本藥2g，125-350分鐘后血藥濃度為42.2-194.2mg/L；3例病人的腦脊液中藥物濃度為0.9-7.2mg/L，即血藥濃度的1%-4%，另2例病人的腦脊液中無藥物測出。給5例足月產(chǎn)婦靜脈注射本藥1g，母血、臍帶血和羊水中藥物濃度分別為52.1mg/L、10.4mg/L和0.9mg/L，胎盤和臍帶組織中藥物濃度分別為5.5mg/L和1.2mg/kg，臍帶血、臍帶組織、羊水和胎盤的藥物濃度分別為母血的20%、23%、1.8%和10%.肌肉注射本品1g，子宮內(nèi)膜中藥物濃度為35mg/kg.肌注2g，輸卵管的藥物濃度為84mg/kg.膽汁中藥物濃度與膽囊濃縮功能和有無膽道阻塞有密切關系。在梗阻性黃疸病人，B和C膽汁可無藥物測出。膽囊中膽汁藥物濃度可低于0.25mg/L，高者可達12000mg/L，為血藥濃度的幾百倍。膽汁中藥物濃度低者顯然系慢性膽囊病變影響膽囊濃縮功能的結果。肌肉注射本藥0.5-1g，90分鐘后扁桃體和上腭竇粘膜的藥物濃度為4-8mg/kg，下鼻甲粘膜中藥物含量為5-9mg/L.中耳炎病人靜脈滴注本藥2g后，中耳溢液中藥物含量為3mg/L.靜脈注射本藥1g、2g和3g后痰中濃度分別為0.06mg/L、1.55mg/L和6.05mg/L.靜脈注射2g/日，腹腔內(nèi)滲出液中藥物濃度在給藥第1、2和3日分別為2.7mg/L、38mg/L和64mg/L.本藥的血清蛋白結合力為80%（70%-93.5%）。靜脈滴注2g藥物后，表觀分布容積為9-12L/1.73m2，血清清除率78-96mL/分，腎清除率為18-25mL/分。正常健康人肌注、靜脈推注和靜脈滴注本藥后的血清消除半減期分別為2.45h、1.99h和2.27h，12h尿中排泄量分別為給藥量的19.9%、26.5%和24.7%.經(jīng)膽汗的排出量至少有40%.尿、膽汗及血中無頭孢哌酮的代謝產(chǎn)物檢出。一般腎功能減退對頭孢哌酮的血濃度、血清半減期和腎排泄量影響不大；但當腎功能嚴重減退時（肌酐清除率＜7mL/分）或伴有肝功能減退時，血清半減期將有延長。病人進行血液透析時，其血清半減期與正常者相近，但在透析間期血清半減期可長達4.2h.當病人肌酐清除率為4.6mL/分時，靜脈注射本藥1g，6h后的血藥濃度為30mg/L（正常者一般低于10mg/L），6h尿中排泄量僅2%。  醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　適應癥：

　　敏感菌所致的呼吸道、肝膽系統(tǒng)、皮膚及軟組織、泌尿道、眼和耳鼻喉、口腔的感染和敗血癥。

　　用法用量：

　　輕中度感染成人1-2g/次，每12h給藥一次；重度感染每8hr給予2-3g.接受血液透析的病人透析后應予一次劑量。兒童50-200mg/kg/日，分2-3次給藥。肌肉注射將藥物溶于4mL注射用水或3mL的0.5%利多卡因溶液中徐緩注入。靜脈注射將藥物溶于20mL的15%葡萄糖液或生理鹽水中，于3-5分鐘內(nèi)注入。作靜脈滴注時，將藥物溶于250mL生理鹽水或5%葡萄糖液中于1-2h滴注完畢。

　　注意事項：

　　對青霉素過敏者慎用。哺乳期婦女及新生兒、早產(chǎn)兒慎用。長期應用可致耐藥菌大量繁殖引起感染。

　　『禁忌』肝功能不全及膽道阻塞患者禁用。

　　不良反應：

　　本藥毒性低，易為病人所耐受。根據(jù)對2000余病人的觀察，不良反應發(fā)生率約為4%，其中皮疹較為多見，達2%或更高。可出現(xiàn)腹瀉、腹痛，也有發(fā)生嗜酸粒細胞增多、中性粒細胞輕度減少、暫時性血清轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、尿素氮或肌酐升高者。血小板減少、凝血酶原時間延長、凝血酶原活力降低可見于個別病例，甚至有出血現(xiàn)象，后者可為維生素K預防或控制。菌群失調(diào)可在少數(shù)人出現(xiàn)。應用本藥期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現(xiàn)戒酒硫樣反應。

　　儲藏：

　　密閉，冷處保存。有效期二年。

　　劑型規(guī)格：

　　注射粉劑　1g×10瓶　500mg×10瓶