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帕金森的常用治療藥物有這些

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1、 抗膽堿能藥物:主要是通過抑制腦內(nèi)乙酰膽堿的活性,相應(yīng)提高多巴胺效應(yīng)。臨床常用的是鹽酸苯海索。此外有開馬君、苯甲托品、東莨菪堿等。主要適用于震顫明顯且年齡較輕的患者。老年患者慎用,狹角型青光眼及前列腺肥大患者禁用。

2、 金剛烷胺:可促進(jìn)多巴胺在神經(jīng)末梢的合成和釋放,阻止其重吸收。對少動、僵直、震顫均有輕度改善作用,對異動癥可能有效。腎功能不全、癲癇、嚴(yán)重胃潰瘍、肝病患者慎用。

3、 單胺氧化酶B(MAO-B)抑制劑:通過不可逆地抑制腦內(nèi)MAO-B,阻斷多巴胺的降解,相對增加多巴胺含量而達(dá)到治療的目的。MAO-B抑制劑可單藥治療新發(fā)、年輕的帕金森病患者,也可輔助復(fù)方左旋多巴治療中晚期患者。它可能具有神經(jīng)保護(hù)作用,因此原則上推薦早期使用。MAO-B抑制劑包括司來吉蘭和雷沙吉蘭。晚上使用易引起失眠,故建議早、中服用。胃潰瘍者慎用,禁與5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)合用。

4、 DR激動劑:可直接刺激多巴胺受體而發(fā)揮作用。目前臨床常用的是非麥角類DR激動劑。適用于早期帕金森病患者,也可與復(fù)方左旋多巴聯(lián)用治療中晚期患者。年輕患者病程初期首選MAO-B抑制劑或DR激動劑。激動劑均應(yīng)從小劑量開始,逐漸加量。使用激動劑癥狀波動和異動癥的發(fā)生率低,但體位性低血壓和精神癥狀發(fā)生率較高。常見的副作用包括胃腸道癥狀,嗜睡,幻覺等。非麥角類DR激動劑有普拉克索、羅匹尼羅、吡貝地爾、羅替戈汀和阿樸嗎啡。

5、 復(fù)方左旋多巴(包括左旋多巴/芐絲肼和左旋多巴/卡比多巴):左旋多巴是多巴胺的前體。外周補充的左旋多巴可通過血腦屏障,在腦內(nèi)經(jīng)多巴脫羧酶的脫羧轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?,從而發(fā)揮替代治療的作用。芐絲肼和卡比多巴是外周脫羧酶抑制劑,可減少左旋多巴在外周的脫羧,增加左旋多巴進(jìn)入腦內(nèi)的含量以及減少其外周的副作用。

應(yīng)從小劑量開始,逐漸緩慢增加劑量直至獲較滿意療效,不求全效。劑量增加不宜過快,用量不宜過大。餐前l(fā) h或餐后1個半小時服藥。老年患者可盡早使用,年齡小于65歲,尤其是青年帕金森病患者應(yīng)首選單胺氧化酶B抑制劑或多巴胺受體激動劑,當(dāng)上述藥物不能很好控制癥狀時再考慮加用復(fù)方左旋多巴?;顒有韵罎冋呱饔茫M角型青光眼、精神病患者禁用。

6、 兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑:通過抑制COMT酶減少左旋多巴在外周的代謝,從而增加腦內(nèi)左旋多巴的含量。COMT抑制劑包括恩他卡朋和托卡朋。帕金森病患者出現(xiàn)癥狀波動時可加用COMT抑制劑以減少“關(guān)期”。恩他卡朋需與左旋多巴同時服用才能發(fā)揮作用。托卡朋第一劑與復(fù)方左旋多巴同服,此后間隔6h服用,可以單用。COMT抑制劑的副作用有腹瀉、頭痛、多汗、口干、氨基轉(zhuǎn)移酶升高、腹痛、尿色變黃等。托卡朋有可能導(dǎo)致肝功能損害,須嚴(yán)密監(jiān)測肝功能,尤其在用藥頭3個月。

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