具有改善血液循環(huán)、活血祛瘀功效的傳統(tǒng)的婦科中藥益母草中的提取物——益母草堿（SCM-198）對腦中風(fēng)有明顯療效。記者5日獲悉，中國科學(xué)家歷經(jīng)十余年潛心研究，不僅成功從益母草中提取益母草堿、證明其功效，還探索出益母草堿的全新合成方法。

未來，益母草堿或?qū)⒊蔀槔^青蒿素成果后的五大原創(chuàng)I類新藥之一，造福腦中風(fēng)患者。

該項(xiàng)目首席科學(xué)家、原復(fù)旦大學(xué)藥學(xué)院院長、教育部長江特聘教授、復(fù)旦大學(xué)藥學(xué)院特聘講座教授朱依諄及其團(tuán)隊(duì)研究發(fā)現(xiàn)，益母草堿能明顯減少腦缺血造成的大腦皮質(zhì)的梗死面積，改善神經(jīng)功能缺損的癥狀。朱依諄當(dāng)日告訴記者，長期以來，由于提取益母草中的有效復(fù)合物成本高、工作量大，其單體有效成分的科學(xué)價(jià)值一直沒有被系統(tǒng)完整地發(fā)掘出來。研究團(tuán)隊(duì)運(yùn)用先進(jìn)技術(shù)，探索出全新的合成路線和放大工藝，經(jīng)過多年不懈努力，終于從益母草中成功提取到有效的單體化合物-益母草堿，并證實(shí)了其對降脂和治療腦中風(fēng)具有明顯療效，益母草堿被命名為“SCM-198”。

據(jù)悉，人體在缺血、缺氧等疾病狀態(tài)下，構(gòu)成完整細(xì)胞基本元素之一的“線粒體”就會腫脹，造成細(xì)胞破裂，從而使腦組織壞死和心肌壞死，最后導(dǎo)致死亡。同時(shí)，人體內(nèi)的三磷酸腺苷也是體內(nèi)組織細(xì)胞活動所需能量的直接來源。朱依諄說，益母草堿SCM-198的作用機(jī)制，就是通過降低腦細(xì)胞耗氧量，抑制線粒體氧化應(yīng)激反應(yīng)造成的細(xì)胞死亡，并激發(fā)三磷酸腺苷的活性，阻止細(xì)胞的進(jìn)一步壞死、凋亡，最終減少腦組織壞死。

此后，朱依諄團(tuán)隊(duì)又成功探索出益母草堿的全新合成方法，并進(jìn)行臨床前藥代動力學(xué)以及制劑學(xué)、長期毒性等成藥性研究，揭示其獨(dú)特的作用靶點(diǎn)和分子機(jī)制。相關(guān)研究成果陸續(xù)發(fā)表于《中風(fēng)》、《自由基生物醫(yī)學(xué)》和《動脈粥樣硬化》等國際權(quán)威學(xué)術(shù)期刊。

據(jù)悉，該項(xiàng)目作為國家I類新藥候選藥物已在國家重大新藥創(chuàng)制大平臺孵育成功。這項(xiàng)研究成果不僅獲得5項(xiàng)中國發(fā)明專利，還獲得日本、歐盟等國際專利，國際著名化學(xué)公司Sigma-Aldrich也把SCM-198作為標(biāo)準(zhǔn)品列入目錄。據(jù)透露，復(fù)旦大學(xué)已與中珠醫(yī)療控股股份有限公司舉行全球獨(dú)家轉(zhuǎn)讓合同簽約儀式，中珠醫(yī)療以1.5億人民幣獲得該項(xiàng)目。該項(xiàng)目成為中國高校科研成果轉(zhuǎn)化醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)整理、重大新藥創(chuàng)制產(chǎn)業(yè)化的一個(gè)成功范例。

目前該研究已完成益母草堿中試工藝優(yōu)化，并確定該化合物的給藥途徑為口服和靜脈兩種給藥方式。該研究已完成第一批片劑的制備；長期毒性研究亦完成。益母草堿的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)已制定。朱依諄表示，研究人員將按照I類新藥的要求，開發(fā)新的適應(yīng)癥。