硫酸嗎啡片為純粹的阿片受體激動劑，有強大的鎮(zhèn)痛作用，同時也有明顯的鎮(zhèn)靜作用，并有鎮(zhèn)咳作用（因其可致成癮而不用于臨床）。對呼吸中樞有抑制作用，使其對二氧化碳張力的反應性降低，過量可致呼吸衰竭而死亡。硫酸嗎啡片興奮平滑肌，增加腸道平滑肌張力引起便秘，并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。可使外周血管擴張，尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用（因其可致成癮而不用于臨床）。

阿片類藥物的鎮(zhèn)痛機制尚不完全清楚，實驗證明采用離子導入嗎啡于脊髓膠質(zhì)區(qū)，可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電，但不影響其他感覺神經(jīng)傳遞。按阿片受體激動后產(chǎn)生的不同效應分型，嗎啡可激動μ、κ及δ型受體，故產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快成癮。阿片類藥物可使神經(jīng)末梢對乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少，并可抑制腺苷酸環(huán)化酶。使神經(jīng)細胞內(nèi)的cAMP濃度減少，提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關(guān)系。

急性毒性LD50（mg/kg）：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；靜脈237。（醫(yī)學教育網(wǎng)搜集）