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磺酰脲類藥理作用

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【藥理作用及作用機(jī)制】胰島β細(xì)胞膜含有磺酰脲受體及與之相偶聯(lián)的ATP敏感的鉀通道[Ik(ATP)],以及電壓依賴性的鈣通道。當(dāng)磺酰脲類藥物與其受體相結(jié)合后,可阻滯Ik(ATP)而阻鉀外流,致使細(xì)胞膜去極化,增強(qiáng)電壓依賴性鈣通道開放,胞外鈣內(nèi)流。胞內(nèi)游離鈣濃度增加后,觸發(fā)胞吐作用及胰島素的釋放。長(zhǎng)期服用且胰島素已恢復(fù)至給藥前水平的情況下,其降血糖作用仍然存在,這可能與抑制胰高血糖素的分泌,提高靶細(xì)胞對(duì)胰島素的敏感性有關(guān)。也可能與增加靶細(xì)胞膜上胰島素受體的數(shù)目和親和力有關(guān)。

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