甲基多巴藥效學(xué)

本品在體內(nèi)產(chǎn)生代謝產(chǎn)物α-甲基去甲基去甲腎上腺素, 激動(dòng)中樞α受體, 從而抑制對(duì)心、腎和周圍血管的交感沖動(dòng)輸出，與此同時(shí)，周圍血管阻力及血漿腎素活性也降低，血壓因而下降。

甲基多巴藥動(dòng)學(xué)

口服吸收不定，約為50％。與血漿蛋白結(jié)合少，僅不到20％。在肝內(nèi)代謝，產(chǎn)生活性代謝產(chǎn)物α甲基去甲腎上腺素。單劑口服后4～6小時(shí)降壓作用達(dá)高峰, 作用持續(xù)12～24小時(shí); 多次口服后2～3天降壓作用達(dá)高峰, 作用持續(xù)至停藥后24～48小時(shí)。正常人半衰期為1.7小時(shí), 無(wú)尿時(shí)為3.6小時(shí)。經(jīng)腎排泄, 吸收藥的70％以原形及少數(shù)代謝產(chǎn)物從尿排出。血液或腹膜透析均可將本品除去。

適應(yīng)癥

治療高血壓，包括腎病時(shí)的高血壓。

用法用量

1．成人常用量口服，一次 0.25g，一日 2-3次，每 2天調(diào)整劑量一次，至療效達(dá)到。維持量每天 0.5—2g，分 2-4次服，但不宜超過每天 3g。

2．小兒常用量口服，一日按體重 10mg／kg或按體表面積 300mg／平方米，分 2-4次給，以后每 2天調(diào)整劑量一次至達(dá)到療效。一日量不宜超過65mg／kg或 3g。

[制劑與規(guī)格]甲基多巴片0.25g

口服,一次g,一日3次眩暈,鼻塞,口干,腹脹。

不良反應(yīng)

基本概況

(1)較常見的有：水鈉潴留所致的下肢浮腫，乏力(始用或增量時(shí))，口干，頭痛。

(2)較少見的有：藥物熱或嗜酸性細(xì)胞增多，肝功能變化(可能屬免疫性或過敏性)，精神改變(抑郁或焦慮，夢(mèng)囈，失眠)，性功能減低、腹瀉、乳房增大、惡心、嘔吐、暈倒等。

(3)少見的有：肝功能損害、溶血性貧血、白細(xì)胞或血小板減少、帕金森病樣表現(xiàn)。

嗜酸性粒細(xì)胞增多,健忘,思睡.個(gè)別病例虛脫,白細(xì)胞及血小板減少,溶血性貧血,藥熱,心肌炎.可引起肝損害.劑量過大時(shí)誘發(fā)帕金森綜合癥,幻視,性功能障礙(或性欲下降)。

總的不良反應(yīng)發(fā)生率為60％，最常見的是體位性頭昏(15％)、思睡(10％)、陽(yáng)痿(10％)、疲倦(8％)、惡心(5％)、其他癥狀(1～3％)如口干、暈厥、無(wú)力、抑郁、夜尿多及鼻充血。也有報(bào)告發(fā)生乳溢伴血中催乳激素升高、腹瀉及便秘。過敏反應(yīng)常見有發(fā)熱(3％)、氨基轉(zhuǎn)移酶升高、皮疹、嗜酸細(xì)胞增多、胃腸不適、Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性(而Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性溶血性貧血較少見)、急性或慢性肝炎。