替羅非班藥理學(xué)、適應(yīng)癥、用法和用量，相信朋友們都想知道，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理相關(guān)知識點，供朋友們參考。

替羅非班藥理學(xué)

替羅非班是一種非肽類血小板受體GPIIb/IIIa高選擇性拮抗劑，它能夠與該受體結(jié)合，而競爭性阻斷纖維蛋白原及血管性血友病因子（vWF）與血小板受體的結(jié)合，阻止血小板聚集、黏附等活化反應(yīng)，有效地抑制血小板介導(dǎo)的血栓形成并延長出血時間。研究顯示，它對各種因素誘發(fā)的血小板聚集都有抑制作用，對急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死）和行冠脈內(nèi)介入治療的患者也有抑制血小板聚集的作用，且抑制作用與劑量有關(guān)。以推薦劑量靜脈給藥時，在30分鐘后對血小板聚集的抑制率可達90%。停用后，血小板的聚集功能恢復(fù)，即抑制是可逆的。持續(xù)靜滴可使血栓不容易形成。

持續(xù)靜脈給藥，血藥濃度可達穩(wěn)定。血漿蛋白結(jié)合率為65%，穩(wěn)態(tài)Vd為22-42L。藥物在體內(nèi)很少代謝，主要以原形經(jīng)腎臟和膽汁排泄。尿類排泄率分別為給藥劑量的65%和25%。t1/2大約為2小時。

替羅非班適應(yīng)癥

用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死）和急性缺血性心臟猝死等，包括可用藥控制的患者和需要做PTCA、血管成形術(shù)或動脈粥樣硬化血管切除術(shù)的患者。替羅非班可減少急性冠脈綜合征和冠脈內(nèi)介入治療后冠心病事件的發(fā)生率，改善患者癥狀和預(yù)后。

替羅非班用法和用量

與肝素合用，靜脈給藥。開始30分鐘給藥速度為0.4μg/（kg.min），然后速度減為維持量0.1μg/（kg.min）。2-5天為一療程。患者至少給藥48小時，此期間不進行手術(shù)治療（除非患者發(fā)病為頑固性心肌缺血或新的心肌梗死）

替羅非班不良反應(yīng)

常見的不良反應(yīng)有出血：顱內(nèi)出血、腹膜內(nèi)才血、心包出血，其他尚有惡心、發(fā)熱、頭痛、皮疹、蕁麻疹，血紅蛋白，血細胞比容、血小板減少，尿糞隱血發(fā)生率增加等。一般均較為輕微，無須治療，停藥后即可消失。

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