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痛覺向中樞傳導過程中，痛覺刺激感覺神經(jīng)末梢并釋放Glu和SP，作用于相應受體而完成痛覺沖動向中樞的傳遞引起疼痛。內(nèi)源性阿片肽由特定的神經(jīng)元釋放后可激動感覺神經(jīng)突觸前、后膜上的阿片受體，通過G-蛋白偶聯(lián)機制，抑制腺苷酸環(huán)化酶、促進K+外流、減少Ca2+內(nèi)流，使突觸前膜遞質(zhì)釋放減少、突觸后膜超極化，最終減弱或阻滯痛覺信號的傳遞，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。

嗎啡類藥物通過激動脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側、腦室及導水管周圍灰質(zhì)μ受體，模擬內(nèi)源性阿片肽而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用，作用于邊緣系統(tǒng)和藍斑的阿片受體，則可減緩疼痛所引起的不愉快、焦慮等情緒和致欣快。

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