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痛覺向中樞傳導(dǎo)過程中,痛覺刺激感覺神經(jīng)末梢并釋放Glu和SP,作用于相應(yīng)受體而完成痛覺沖動(dòng)向中樞的傳遞引起疼痛。內(nèi)源性阿片肽由特定的神經(jīng)元釋放后可激動(dòng)感覺神經(jīng)突觸前、后膜上的阿片受體,通過G-蛋白偶聯(lián)機(jī)制,抑制腺苷酸環(huán)化酶、促進(jìn)K+外流、減少Ca2+內(nèi)流,使突觸前膜遞質(zhì)釋放減少、突觸后膜超極化,最終減弱或阻滯痛覺信號(hào)的傳遞,產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。
嗎啡類藥物通過激動(dòng)脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)μ受體,模擬內(nèi)源性阿片肽而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用,作用于邊緣系統(tǒng)和藍(lán)斑的阿片受體,則可減緩疼痛所引起的不愉快、焦慮等情緒和致欣快。
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