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人工合成的抗菌藥

【考頻指數(shù)】★

【考點精講】

1.三代喹諾酮類　抗菌譜廣，細菌對本類藥與其他抗菌藥物間無交叉耐藥性；口服吸收良好；代表藥物如XX沙星，為泌尿生殖道感染首選，機制：抑制DNA回旋酶、拓撲異構(gòu)酶。氟喹諾酮：喹諾酮的升級版-不良反應(yīng)較少，環(huán)丙沙星第三代產(chǎn)品，對銅綠效果好。

（1）環(huán)丙沙星抗菌作用——廣譜，對多數(shù)G+和G-菌都有良好抗菌活性；對結(jié)核分枝桿菌較敏感，對第三代頭孢菌素及氨基糖苷類藥耐藥的細菌仍然有效。尤其對銅綠假單胞菌、肺炎球菌、金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌、腸球菌等作用較強。臨床應(yīng)用——傷寒、急慢性骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎可作為首選。也用于敏感細菌所致的呼吸道、胃腸道、泌尿生殖道、骨、關(guān)節(jié)、皮膚軟組織感染及淋病。

（2）左氧氟沙星——抗菌活性是氧氟沙星的2倍。抗菌作用——是消旋氧氟沙星的左旋體。口服生物利用度接近100%,消除半衰期為5——7小時,85%的藥物以原形由尿液排出。對表皮葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌、厭氧菌、支原體、衣原體的體外抗菌活性明顯強于環(huán)丙沙星。臨床應(yīng)用——敏感菌引起的各種急慢性感染、難治性感染。對銅綠假單胞菌的抗菌活性低于環(huán)丙沙星。不良反應(yīng)發(fā)生率相對較少且輕微。

2.磺胺類藥　阻礙二氫葉酸的合成，治療流行性腦脊髓膜炎的藥物，甲氧芐啶可增強其抗菌作用。

3.甲硝唑　治療厭氧菌感染的首選藥，阿米巴病、滴蟲病和破傷風首選。對幽門螺桿菌引起的消化性潰瘍以及難辨梭狀芽孢桿菌感染所致的假膜性腸炎有特殊療效。

【進階攻略】

掌握甲硝唑、三代喹諾酮首選適用條件，磺胺要記牢抗菌機制是阻礙二氫葉酸的合成。

【易錯易混辨析】

三種人工合成抗菌藥的作用機制及其敏感菌需掌握。

【知識點隨手練】

一、A1型選擇題

1.下列哪一種喹諾酮類藥是泌尿系統(tǒng)感染的首選藥

A.諾氟沙星

B.環(huán)丙沙星

C.依諾沙星

D.培氟沙星

E.吡哌酸

【知識點隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.B

【答案解析】本題選B。環(huán)丙沙星主要分布于膽汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在腦脊髓中濃度較低，本品可在肝臟部分被代謝，并經(jīng)腎臟排泄于尿中。可在尿中保持較高藥物濃度。

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