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詳情抗癌藥是歷年臨床助理醫(yī)師考試常考的知識(shí)點(diǎn)之一,2022臨床助理醫(yī)師考生請(qǐng)作答!主要作用于M期的抗癌藥是?
主要作用于M期的抗癌藥?
A.氟尿嘧啶
B.長春新堿
C.環(huán)磷酰胺
D.強(qiáng)的松龍
E.柔紅霉素
【正確答案】 B
【答案解析】 A.氟尿嘧啶在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账幔瑥亩种艱NA的生物合成。此外,還能摻入RNA,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達(dá)到抑制RNA合成的作用。
B.長春新堿作用方式與濃度有關(guān)。低濃度時(shí),與微管蛋白的低親和點(diǎn)結(jié)合,由于空間阻隔等因素,抑制微管聚合。高濃度時(shí),與微管蛋白上高親和點(diǎn)結(jié)合,使微管聚集,形成類結(jié)晶。
C.環(huán)磷酰胺在體外無抗腫瘤活性,進(jìn)入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不穩(wěn)定,在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解成酰胺氮芥及丙烯醛,酰胺氮芥對(duì)腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細(xì)胞周期非特異性藥物,可干擾DNA及RNA功能,尤以對(duì)前者的影響更大,它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),抑制DNA合成,對(duì)S期作用最明顯。
D.強(qiáng)的松龍?zhí)瞧べ|(zhì)激素可通過彌散作用進(jìn)入靶細(xì)胞,與其受體相結(jié)合,形成類固醇-受體復(fù)合物,然后被激活的類固醇-受體復(fù)合物作為基因轉(zhuǎn)錄的激活因子,以二聚體的形式與DNA上的特異性的順序(稱為“激素應(yīng)答原件”)相結(jié)合,發(fā)揮其調(diào)控基因轉(zhuǎn)錄的作用,增加mRNA的生成,以后者作為模板合成相應(yīng)的蛋白質(zhì)(絕大多數(shù)是酶蛋白),后者在靶細(xì)胞內(nèi)實(shí)現(xiàn)類固醇激素的生理和藥理效應(yīng)。
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