執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)精華——苯巴比妥的適應(yīng)癥和藥理作用

　　【適應(yīng)證】：長(zhǎng)效巴比妥類的典型代表，主要用于治療焦慮、失眠、癲癇及運(yùn)動(dòng)障礙，也可用作抗高膽紅素血癥藥。

　　【藥理】：

　　1、藥效學(xué)：中樞性抑制的程度，隨用量而異。表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥等不同的作用。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)收集整理作用機(jī)制可能是由于阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，使大腦皮質(zhì)轉(zhuǎn)入抑制，而達(dá)治療目的。

　　2、藥動(dòng)學(xué)：口服易由消化道吸收，服后0.5～1小時(shí)起效。作用持續(xù)時(shí)間平均為10～12小時(shí)。吸收后分布于體內(nèi)各組織內(nèi)，腦組織內(nèi)濃度最高，骨骼肌內(nèi)藥量最大，并能透過胎盤。血液中的苯巴比妥約為40%（20%～45%）與血漿蛋白結(jié)合。如成人為50～144小時(shí)。小兒為40～70小時(shí)，肝、腎功能不全時(shí)半衰期延長(zhǎng)。一般2～18小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。有效血藥濃度為10～40μg／ml，超過40μg／ml即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。約65%被吸收的苯巴比妥在肝臟內(nèi)代謝，轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥，大部分與葡糖醛酸或與硫酸鹽結(jié)合，而后經(jīng)腎隨尿排出；有27%～50%以原形從尿中排出。