頭孢哌酮鈉/舒巴坦鈉

2012-06-02 17:21 醫(yī)學教育網(wǎng)

類別西醫(yī)藥物

藥理作用

該品為舒巴坦鈉、頭孢哌酮鈉1:1組成。該品主要抗菌成分為頭孢哌酮，該成分為第三代頭孢菌素，通過抑制細菌細胞壁合成達到殺菌作用。七品另一組分為舒巴坦，它除對淋球菌的不動桿菌屬有抗菌活性外，不具有其它抗菌活性；但對由耐藥菌株產(chǎn)生的各種β-內(nèi)酰胺酶，舒巴坦是不可逆性的抑制劑，增強頭孢哌酮抗拒多種β-內(nèi)酰胺酶降解能力。現(xiàn)已證實舒巴坦聯(lián)合頭孢哌酮對各種耐藥菌不僅具有明顯的協(xié)同抗菌作用，而且一些結頭孢哌酮敏感的細菌，也表現(xiàn)為對該品更加敏感。該品與單用頭孢哌酮相比，對下列各種常見致病菌具有極為顯著的協(xié)同作用：流感桿菌、產(chǎn)氣桿菌、摩氏摩根氏桿菌、類桿菌屬、大腸桿菌、氟勞地枸櫞酸菌、葡萄球菌屬、奇異變形桿菌、陰溝腸桿、醋酸鈣不動桿菌、肺炎桿菌、異型枸櫞酸桿菌。體外試驗證實該品對臨床上多種常見菌有殺菌作用，對該品敏感的細菌有革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、及厭氧菌。頭孢哌酮鈉

動力學

兩者均能較好地分布到各組織和體液中，包括膽汁、膽囊、皮膚、闌尾、輸卵管、卵巢、子宮和其他組織及體液中。使用該品后，所給劑量的約84%舒巴坦和25%頭孢哌酮經(jīng)腎臟排泄，余下的頭孢哌酮大部分由膽汁排泄，舒巴坦平均半衰期為1小時，頭孢哌酮平均半衰期為1.7小時。該品多次給藥對二組分的藥動學無明顯變化，每8-12小時給藥一次也未見蓄積現(xiàn)象。在伴有腎功能不全或/和肝功能損害的老年患者中，使用該品后兩者的藥動學參數(shù)與正常志愿者相比，半衰期延長、清除率降低和分布容積增大。

適應癥

該品適用于治療敏感細菌所引起的下列感染：上呼吸道與下呼吸道感染；上泌尿道下泌尿道感染；腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染；敗血癥；腦膜炎；皮膚和軟組織感染；骨骼及關節(jié)感染；盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病和其他生殖器、道感染。

用法用量

成人每日常用量為2-4克分等量每12小時靜脈或肌內(nèi)注射一次。嚴重感染可增至8克/日分等量每12小時一次。嚴重腎功能不全者，使用時應藥方案，以補償舒巴坦清除率的降低。肌酐清除率在16-30ml/min的，每12小時該品最大用量為2克/日。肌酐清除率<15ml/min的每12小時的該品最高劑量為1克/日。兒童該品常用量為每日40-80mg/kg，等分2-4次給藥。遇嚴重感染，該品劑量可增至每日160mg/kg，分2-4次給藥。新生兒出生第一周內(nèi)，應每隔12小時給藥一次；兒科該品最高劑量不得超過160mg/kg。若頭孢哌酮的需要量超過每日80mg/kg時，應另行加用頭孢哌酮。靜脈注射法：先將該品每瓶溶于適量5%葡萄糖、0.9%氯化鈉或滅菌注射用水；然后再用同一溶媒稀釋至50-100ml供靜滴，滴注時間為30-60min.肌內(nèi)注射法：應使用滅菌注射用水配制肌內(nèi)注射液。當注射液中頭孢哌酮濃度在250mg/ml或以上，需采用二步稀釋法，具體步驟如下：1、先加適量滅菌注射用水溶解。2、再以2%利多卡因注射液稀釋，使最終溶液的利多卡因濃度為0.5%。

不

良反應

一般地，患者對該品耐受性良好，大多數(shù)不良反應為輕至中度，繼續(xù)治療，不良反應會消失。胃腸道：腹瀉、惡心、嘔吐，發(fā)生率為3.6-108%。皮膚反應：過敏反應、斑丘疹、蕁麻疹、嗜酸細胞增多和藥物熱，發(fā)生率為0.8-1.3%。血液：長期使用有導致可逆性中性粒細胞減少癥的可能。其它不良反應：小于1%的患者中出現(xiàn)頭痛、發(fā)熱、注射部位疼痛、寒戰(zhàn)等。實驗室異?，F(xiàn)象：6.3-10%的病例谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶、堿性磷酸酶或血膽紅素有一過性升高。

注意事項

對青霉素或頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。頭孢哌酮鈉 1、有肝臟疾患及膽道梗阻時，頭孢哌酮的血清半衰期常會延長。在嚴重膽道梗阻、嚴重肝臟疾病或同時存在腎功能障礙時，劑量需要調(diào)整。個別患者有維生素K缺乏癥，必要時應加用維生素K。在使用頭孢哌酮期間及停藥后5天內(nèi)飲酒，曾有引起潮紅出汗、頭痛、心動過速等反應。在較長治療期間宜定期檢查腎、肝和造血系統(tǒng)等器管的功能情況。這點對于打撈生兒，特別是早產(chǎn)兒，以及其他嬰兒尤為重要。