使用本品必須先做皮內(nèi)試驗(yàn)。青霉素過敏試驗(yàn)包括皮膚試驗(yàn)方法(簡(jiǎn)稱青霉素皮試)及體外試驗(yàn)方法，其中以皮內(nèi)注射較準(zhǔn)確。皮試本身也有一定的危險(xiǎn)性，約有25％的過敏性休克死亡的病人死于皮試。所以皮試或注射給藥時(shí)都應(yīng)作好充分的搶救準(zhǔn)備。在換用不同批號(hào)青霉素時(shí)，也需重作皮試。注射液、皮試液均不穩(wěn)定，以新鮮配制為佳。而且對(duì)于自腎排泄，腎功能不良者，劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。此外，局部應(yīng)用致敏機(jī)會(huì)多，且細(xì)菌易產(chǎn)生抗藥性，故不提倡。

青霉素類抗生素是β-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素的總稱，由于β-內(nèi)酰胺類作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁，而人類只有細(xì)胞膜無細(xì)胞壁，故對(duì)人類的毒性較小，除能引起嚴(yán)重的過敏反應(yīng)外，在一般用量下，其毒性不甚明顯，但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產(chǎn)生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對(duì)革蘭氏陽性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分，鉀鹽不僅不能直接靜注，靜脈滴注時(shí)，也要仔細(xì)計(jì)算鉀離子量，以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能，造成死亡。

青霉素類抗生素的毒性很小，是化療指數(shù)最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應(yīng)在各種藥物中居首位，發(fā)生率最高可達(dá)5％～10％ ，為皮膚反應(yīng) ，表現(xiàn)皮疹、血管性水腫，最嚴(yán)重者為過敏性休克，多在注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生，癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強(qiáng)直，最后驚厥，搶救不及時(shí)可造成死亡。各種給藥途徑或應(yīng)用各種制劑都能引起過敏性休克，但以注射用藥的發(fā)生率最高。過敏反應(yīng)的發(fā)生與藥物劑量大小無關(guān)。對(duì)本品高度過敏者，雖極微量亦能引起休克。注入體內(nèi)可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長(zhǎng)時(shí)間注射對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停藥或降低劑量可以恢復(fù)。