【功效主治】 原發(fā)性高血壓；良性前列腺增生。

【化學(xué)成分】 本品化學(xué)名稱為：[1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（1，4-苯并二惡烷-2-撐羰基）]哌嗪甲磺酸鹽。

分子式：C23H25N5O5·CH4O3S分子量：547.59

【藥理作用】 藥理作用多沙唑嗪片是長(zhǎng)效?1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節(jié)后?1-腎上腺素受體，使周圍血管擴(kuò)張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對(duì)心排出量影響不大。與其他的?1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對(duì)立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的?1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。本品能輕度降低總膽固醇（2-3%）、LDL-膽固醇（4%），并輕度升高HDL-膽固醇（4%）。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。致癌、致突變和生殖毒性大鼠和小鼠分別長(zhǎng)期口服(24個(gè)月)最大耐受劑量的多沙唑嗪(40mg/kg/天和120mg/kg/天)，未發(fā)現(xiàn)有致癌活性。致突變研究沒有顯示本品及其代謝產(chǎn)物對(duì)染色體和亞染色體結(jié)構(gòu)的影響。大鼠研究證實(shí)，口服本品20mg/kg/天，可降低雄性大鼠的生殖能力；但在停服本品后2周內(nèi)即可恢復(fù)其生殖能力。在口服本品5及10mg/kg/天時(shí)未見其對(duì)雄鼠生育力的影響。目前尚未見任何本品對(duì)人類男性生育力影響的報(bào)告。妊娠兔和大鼠每日分別口服本品高達(dá)41mg/kg和20mg/kg（相當(dāng)于人類服用本品12mg/天時(shí)Cmax和ACU的10倍和4倍）時(shí)，未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎崽有影響。兔在服用本品達(dá)80mg/kg時(shí)，可降低胎崽的存活率。放射活性研究顯示本品能通過妊娠大鼠的胎盤。大鼠圍產(chǎn)期的研究表明，每日口服本品40或50mg/kg（相當(dāng)于人類服用本品12mg/天時(shí)ACU的8倍）可延緩幼鼠產(chǎn)后發(fā)育。哺乳期大鼠研究發(fā)現(xiàn)，母鼠單劑量口服[2-14C]標(biāo)記的本品1mg/kg時(shí)，其乳汁中的最大濃度比母體血漿濃度高出20倍。

【藥物相互作用】 1 吲哚美辛或其他非甾體抗炎藥物與本品同用可減弱降壓作用。可能由于抑制腎前列腺素合成和（或）引起水、鈉潴留。

2 西咪替丁可輕度增加多沙唑嗪血藥濃度和半衰期，但其臨床意義不詳。

3 其他降壓藥與本品同用時(shí)降壓作用增強(qiáng)，需調(diào)整劑量。

4 雌激素與本品合用時(shí)由于體液潴留而增高血壓。

5 擬交感胺類與本品合用可使前者升壓作用與后者降壓作用均減弱。

6 人體外血漿研究表明，多沙唑嗪對(duì)地高辛、華法令、苯妥因、吲哚美辛的蛋白結(jié)合率無影響。

【不良反應(yīng)】 1 發(fā)生率在10%以上的不良反應(yīng)：頭暈、頭痛、倦怠不適。

2 發(fā)生率在2-10%的不良反應(yīng)：嗜睡、水腫、惡心、鼻炎、呼吸困難、體位性低血壓、心悸、眩暈、口干、視覺異常、神經(jīng)質(zhì)、性功能障礙、腹瀉、多尿、胸痛和全身疼痛。體位性低血壓、水腫和呼吸困難常為劑量依賴性。

3 發(fā)生率為1%左右的不良反應(yīng)：心律失常、低血壓、皮疹、瘙癢、關(guān)節(jié)痛/關(guān)節(jié)炎、肌肉無力、肌痛、感覺異常、運(yùn)動(dòng)障礙、共濟(jì)失調(diào)、張力過強(qiáng)、肌痙攣、潮紅、結(jié)膜炎、耳鳴、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃腸脹氣、鼻出血、尿失禁、虛弱和顏面浮腫。

4 發(fā)生率為0.3%左右的不良反應(yīng)：心動(dòng)過速、外周末梢缺血。

【禁忌癥】 1 對(duì)喹唑啉類（如哌唑嗪，特拉唑嗪）過敏者。

2 服用本品后發(fā)生嚴(yán)重低血壓。