【功效主治】 各種類型的高血壓及心絞痛。
【化學成分】 硝苯地平。
【藥理作用】 硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,并抑制鈣離子從細胞內釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理作用
1 本品能同時舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣。
2 本品可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。
3 本品能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,可使收縮血壓和舒張血壓降低,減輕心臟后負荷。
4 本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人類最大劑量,可導致小胎盤和絨毛發(fā)育不全;給大鼠3倍于人類最大劑量,可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。
【藥物相互作用】 1 硝酸酯類與本品合用控制心絞痛發(fā)作,有較好的耐受性。
2 β-受體阻滯劑絕大多數(shù)患者合用本品有較好的耐受性和療效,但個別患者可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3 洋地黃 本品可能增加血地高辛濃度,提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監(jiān)測地高辛的血藥濃度。
4 蛋白結合率高的藥物如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時,這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。
5 西咪替丁與本品同用時本品的血漿濃度增加,注意調整劑量。
【不良反應】 1 常見服藥后出現(xiàn)外周水腫(外周水腫與劑量相關,服用60mg/日時的發(fā)生率為4%,服用120mg/日則為12.5%);頭暈;頭痛;惡心;乏力和面部潮紅(10%)。一過性低血壓(5%),多不需要停藥(一過性低血壓與劑量相關,在劑量<60mg/日時的發(fā)生率為2%,而120mg/ 日的發(fā)生率為5%。個別患者發(fā)生心絞痛,可能與低血壓反應有關。還可見心悸;鼻塞;胸悶;氣短;便秘;腹瀉;胃腸痙攣;腹脹;骨骼肌發(fā)炎;關節(jié)僵硬;肌肉痙攣;精神緊張;顫抖;神經過敏;睡眠紊亂;視力模糊;平衡失調等(2%)。暈厥(0.5%),減量或與其它抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。
2 少見貧血;白細胞減少;血小板減少;紫癜;過敏性肝炎;齒齦增生;抑郁;偏執(zhí);血藥濃度峰值時瞬間失明;紅斑性肢痛;抗核抗體陽性關節(jié)炎等(<0.5%)。
3 可能產生的嚴重不良反應:心肌梗死和充血性心力衰竭發(fā)生率4%;肺水腫的發(fā)生率 2%;心律失常和傳導阻滯的發(fā)生率各小于0.5%。
4 本品過敏者可出現(xiàn)過敏性肝炎、皮疹,甚至剝脫性皮炎等。
【禁忌癥】 對硝苯地平過敏者禁用。