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阿法骨化醇膠丸作用原理

藥理毒理

(1)增加小腸和腎小管對(duì)鈣的重吸收,抑制甲狀旁腺增生,減少甲狀旁腺激素合成與釋放,抑制骨吸收 (2)增加轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子 -b(TGF-b)和胰島素樣生長(zhǎng)因子-I(IGF-I)合成,促進(jìn)膠原和骨基質(zhì)蛋白合成。

(3)調(diào)節(jié)肌肉鈣代謝,促進(jìn)肌細(xì)胞分化,增強(qiáng)肌力,增加神經(jīng)肌 肉協(xié)調(diào)性,減少跌倒傾向。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3。現(xiàn)知成骨細(xì)胞也表達(dá)25羥 化酶mRNA,也可將1-a-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時(shí),半衰期(t1/2)17.6 小時(shí)。

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