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去乙酰毛花苷注射液藥理毒理

治療劑量時(shí)

①正性肌力作用:本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性,使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損,心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高,從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍,使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多,肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量亦增多,心肌興奮時(shí),有較多的Ca2+釋放;心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高,激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。

去乙酰毛花苷注射液

② 負(fù)性頻率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心臟心輸出量增加,血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善,消除交感神經(jīng)張力的反射性增高,并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力,因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。此外,小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性,可增強(qiáng)其減慢心率作用。由于其負(fù)性頻率作用,使舒張期相對(duì)延長(zhǎng),有利于增加心肌血供;大劑量(通常接近中毒量)則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。

③心臟電生理作用:通過(guò)對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用,降低竇房結(jié)自律性;提高普肯野氏纖維自律性;減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度,延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期,導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加,可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率;由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期,當(dāng)用于房性心動(dòng)過(guò)速和房撲時(shí),可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫;縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。(缺毒理,需補(bǔ)充)

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