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蘭索拉唑膠囊藥理毒理

2012-08-06 19:21 醫(yī)學教育網(wǎng)
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本藥轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細胞的酸分泌細管后,在酸性條件下,轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚泽w結構,此種活性物與質(zhì)子泵((H++K+)-ATPase)的SH基結合,從而抑制該酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。

1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用 蘭索拉唑可抑制狗胃粘膜內(nèi)微粒體的(H++K+)-ATPase活性(體外實驗)。

2.壁細胞酸生成抑制作用 蘭索拉唑?qū)肺刚衬るx體壁細胞由組胺、乙酰膽堿及胃泌素的刺激所產(chǎn)生的酸分泌,皆具有抑制作用(體外實驗)。

3.胃酸分泌抑制作用 1)對胃泌素刺激引起的酸分泌: 于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持續(xù)24小時。 2)對胰島素刺激引起的酸分泌: 于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌。 3)對夜間的酸分泌: 于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續(xù)7天,具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用。 4)對24小時的酸分泌: 于健康成人24小時胃液采樣試驗,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天,24小時的胃酸分泌明顯地受到抑制。 5)24小時胃內(nèi)pH值的監(jiān)測: 對健康成人以及十二指腸潰瘍患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天,24小時的胃酸分泌皆明顯地受到抑制。 6)24小時下部食道pH值的監(jiān)測: 于反流性食管炎患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天~9天,對胃食管反流現(xiàn)象,有明顯地抑制作用。 7)對大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌: 本藥對于大白鼠的基礎酸分泌和因組胺、胃泌素、氨基甲?;憠A、2-脫氧-D-葡萄糖或水浸應激試驗(water immersion stress)所引起的酸分泌均能明顯且持續(xù)地抑制(在十二指腸內(nèi))。對胃pouch狗因各種刺激所引起的酸分泌,本藥亦有明顯且持續(xù)地抑制作用,在反復給藥期間,均能顯示穩(wěn)定的酸分泌抑制作用(經(jīng)口給藥)。

4.慢性潰瘍的治愈促進作用 于大白鼠的實驗,蘭索拉唑能明顯地促進由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的愈合(經(jīng)口給藥)。

5.潰瘍形成的抑制作用 于大白鼠的實驗,對因水浸應激試驗、阿司匹林或乙醇引起的胃潰瘍,及因mepirisol或半胱胺引起的十二指腸潰瘍,和反流性食管炎皆有明顯的抑制作用(經(jīng)口或十二指腸內(nèi)給藥)。

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