厄洛替尼的作用途徑與化療不同，是一種靶向治療藥物，可特異性地針對腫瘤細胞作用，抑制腫瘤的形成和生長。它是一種小分子化合物，可抑制人表皮生長因子受體（EGFR）的信號傳導(dǎo)途徑；是表皮生長因子（又可稱HER1）信號傳導(dǎo)通路的關(guān)鍵組分，在多種腫瘤細胞的形成及生長中都扮演了重要的角色。厄洛替尼通過抑制酪氨酸激酶的活性的方式來抑制腫瘤生長，酪氨酸激酶是EGFR細胞內(nèi)的重要組成部分之一。