厄洛替尼尚缺乏在中國人中進行藥代動力學研究的數(shù)據(jù)。以下資料來自國外臨床研究。

厄洛替尼口服后大約60%吸收，與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。半衰期大約為36小時，主要通過CYP3A4代謝清除，另有小部分通過CYP1A2代謝。

吸收和分布

厄洛替尼口服150mg劑量時厄洛替尼的生物利用度大約為60%，用藥后4小時達到血漿峰濃度。食物可顯著提高生物利用度，達到幾乎100%。

吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白（AAG）結合。厄洛替尼的表觀分布容積為232升。

代謝和清除

體外細胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝，少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝?？诜?00mg劑量后，可以回收到91%的藥物，其中在糞便中為83%（1%劑量為原形），尿液中為8%（0.3%劑量為原形）。

591例服用單劑厄洛替尼的人群藥代動力學分析表明中位半衰期為36.2小時。因此達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度需要7～8天。清除率與年齡之間無明顯相關性。吸煙者厄洛替尼的清除率增高24%。

特殊人群

肝功能異?；颊?/strong>