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來(lái)自慕尼黑和那不勒斯的研究人員通過(guò)輕微改造一種具有抗HIV活性的合成肽生成了一種新化合物,將與趨化因子受體CXCR4的結(jié)合親和力提高了兩個(gè)數(shù)量級(jí),大大提高了抗HIV的活性。這一研究進(jìn)展為設(shè)計(jì)出新型更有效對(duì)抗艾滋病、炎性疾病和一些癌癥類型的藥物邁出了重要的一步。
不同的HIV-1病毒株利用趨化因子受體CCR5或CXCR4來(lái)進(jìn)入免疫細(xì)胞。阻斷病毒利用CCR5的藥物已經(jīng)上市用于抗HIV治療,但目前尚沒(méi)有阻止病毒利用CXCR4受體的藥物獲得批準(zhǔn)。因?yàn)樾碌沫h(huán)肽或可用于阻斷CXCR4,是一種阻止HIV-1感染的有前景的新候選藥物。
由來(lái)自慕尼黑工業(yè)大學(xué)制藥放射化學(xué)和化學(xué)系的研究人員、那不勒斯分子模型制作人員和亥姆霍茲慕尼黑中心的病毒學(xué)家組成的一個(gè)國(guó)際跨學(xué)科研究小組在《德國(guó)應(yīng)用化學(xué)》(Angewandte Chemie International Edition)雜志上發(fā)表了他們的研究成果。這項(xiàng)研究由慕尼黑工業(yè)大學(xué)的放射化學(xué)家和有機(jī)化學(xué)家發(fā)起,他們想到了一種方法改造一種作為高親和力CXCR4配體用于癌癥成像的肽,其有可能開啟藥物研究的一個(gè)全新領(lǐng)域。
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