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注射用醋酸卡泊芬凈藥理毒理

醋酸卡泊芬凈是一種由Glarea Lozoyensis發(fā)酵產(chǎn)物合成而來的半合成脂肽(echinocandin)化合物。醋酸卡泊芬凈能仰制許多絲狀真菌和酵母菌細(xì)胞壁的一種基本成份---β(1,3)-D-葡聚糖的合成。哺乳類動(dòng)物的細(xì)胞中不存在P(1,3) -D-葡聚糖。

體外藥理學(xué)研究顯示,卡泊芬凈對(duì)許多種致病性曲霉菌屬和念珠菌屬真菌具有抗菌活性。目前尚未建立針對(duì)P(1,3)-D-葡聚糖合成仰制劑檢測(cè)的標(biāo)準(zhǔn)藥物敏感性試驗(yàn)方法。而且藥物敏感性試驗(yàn)的結(jié)果也不一定與臨床結(jié)果有必然聯(lián)系。

在小鼠和大鼠中,由靜脈注射卡泊芬凈,其LD50大約介于25mg/kg至5Omg/kg之間。尚未在動(dòng)物中進(jìn)行長(zhǎng)期研究以評(píng)估卡泊芬凈致癌的可能性。

在一系列的體外研究中,未發(fā)現(xiàn)卡泊芬凈有致突變或具有遺傳毒性。另外,在小鼠體內(nèi)進(jìn)行的骨髓染色體試驗(yàn)中,當(dāng)經(jīng)靜脈注射的卡泊芬凈劑量高達(dá)12.5mg/kg,也沒有發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。

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