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注射用環(huán)磷腺苷藥理毒理

2012-08-16 22:34 醫(yī)學教育網(wǎng)
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為蛋白激酶致活劑,系核苷酸的衍生物。它是在人體內(nèi)廣泛存在的一種具有生理活性的重要物質(zhì),由三磷酸腺苷在腺苷環(huán)化酶催化下生成,能調(diào)節(jié)細胞的多種功能活動。作為激素的第2信使,在細胞內(nèi)發(fā)揮激素調(diào)節(jié)生理機能和物質(zhì)代謝作用,能改變細胞膜的功能,促使網(wǎng)織肌漿質(zhì)內(nèi)的鈣離子進入肌纖維,從而增強心肌收縮,并可促進呼吸鏈氧化酶的活性,改善心肌缺氧,緩解冠心病癥狀及改善心電圖。此外,對糖、脂肪代謝、核酸、蛋白質(zhì)的合成調(diào)節(jié)等起著重要的作用。

【適應(yīng)癥】

用于心絞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。對改善風濕性心臟病的心悸、氣急、胸悶等癥狀有一定的作用。對急性白血病結(jié)合化療可提高療效,亦可用于急性白血病的誘導緩解。此外,對老年慢性支氣管炎、各種肝炎和銀屑病也有一定療效。

【用法用量】

肌內(nèi)注射,一次20mg,溶于2ml 0.9%氯化鈉注射液中,一日2次。靜脈注射,一次20mg,溶于20ml 0.9%氯化鈉注射液中推注,一日2次。靜脈滴注,本品40mg溶于250~500ml 5%葡萄糖注射液中,一日1次。冠心病以15日為一 療程,可連續(xù)應(yīng)用2~3療程;白血病以一個月為一療程;銀屑病以2~3周為一療程,可延長使用到4~7周,每日用量可增加至60~80mg。

【藥代動力學】

環(huán)磷腺苷葡胺進入人體,在血液中的半衰期為60-150min,由于其有較好的親水性,尤其是脂溶性較強,較易透過脂溶性細胞膜進入心肌細胞內(nèi)發(fā)揮作用,經(jīng)磷酸二酯酶分解形成5-AMP,再經(jīng)5-AMP酶降解為腺苷和磷酸。環(huán)磷腺苷葡胺在用藥后10-20min后開始起作用,顯效高峰時間在1~2小時,藥效消失時間在6~8小時。

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