【功效主治】 用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。
【化學(xué)成分】 本品主要成分為鹽酸伐昔洛韋。
【藥理作用】 本品是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后,與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯,作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋,對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效,對哺乳動物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長期毒性試驗中,本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
【藥物相互作用】 1. 與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。2. 與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢,半衰期延長,體內(nèi)藥物蓄積。
【不良反應(yīng)】 偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等,長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。
【禁忌癥】 對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。
聯(lián)用減少神經(jīng)痛
美國的研究人員報告,抗焦慮藥加巴噴丁(gabapentin)和抗病毒藥伐昔洛韋(valacyclovir)聯(lián)用可減少急性帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛的危險。
得克薩斯大學(xué)的Brentjens博士和同事,應(yīng)用加巴噴丁和伐昔洛韋聯(lián)合治療了30例年齡在50歲以上的帶狀皰疹患者,治療在水皰或丘疹形成的72小時內(nèi)進(jìn)行。治療劑量為加巴噴丁300mg/日,伐昔洛韋1.0g,3次/日,共7日。如果患者能夠耐受加巴噴丁的初始劑量,則可以在第8天將其量增加到3次,以一周為單元增加劑量,到第29天時至最大劑量1200mg,3次/日,此后維持該劑量在28天以上?;颊叩奶弁丛u分按11點Likert評分法,基線至少為4分。主要研究終點為,皰疹疼痛終止時間或在12~24周時仍有皰疹疼痛。
結(jié)果顯示,平均疼痛評分在第4周時從7.63降至2.12;第12周時降至0.96;第24周時降至0.21。在12周時最大疼痛評分是5,在第24周時為2;到12周時只有3例患者有中至重度的疼痛,第24周時沒有患者有中至重度的疼痛。同樣重要的是,3個月和6個月的帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛比既往報告的有顯著下降。
在該項研究中,46%的患者在3個月時有進(jìn)行性的后遺神經(jīng)痛,16%的患者在6個月時有后遺神經(jīng)痛,而既往報告,在3和6個月的后遺神經(jīng)痛分別為65%和40%。加巴噴丁的不良反應(yīng)包括嗜睡、眩暈、口干和惡心。但總的說來,加巴噴丁的耐受性好,如果降低其用量,則不良反應(yīng)更少。