小鼠灌服天麻素后，從胃腸道消失很快，2小時(shí)后僅存劑量的5.2%，血中上升很快，t1/2α僅為6分鐘，在1小時(shí)前后維持較高水平，與小鼠鎮(zhèn)靜作用時(shí)間一致，消除半衰期靜注為4.44小時(shí)，口服為7.47小時(shí)。在體內(nèi)分布以腎最高，其次為肝、肺、心、脾及腦。主要從尿中排出，灌胃后24小時(shí)從尿、糞便及膽汁排出的總量為給藥劑量的76.8%，其中尿排出97%，主要在前2小時(shí)，膽汁和糞便排出很少。