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考試輔導
作用機理主要是抑制鈉離子的跨膜運動,其次為抑制鈣離子內流。此外,還具有局部麻醉作用及通過抗膽堿能作用間接阻斷。受體產生低血壓(尤以胃腸外給藥更易產生);且阻滯迷走神經,能使房室傳導加快,對心房顫動或撲動和陣發(fā)性心動過速病人,用藥后心率可進一步加快,加重循環(huán)障礙,因此必須在應用足量強心苷的基礎上應用奎尼丁。
1、口服后吸收快而完全。生物利用度個體差異大,約44-98%。肌注吸收不規(guī)則。由于蛋白親和力強,廣泛分布于全身, 表觀分布容積為0.47L/kg, 蛋白結合率為70-80%??诜?0分鐘作用開始, 1-3小時達最大作用, 持續(xù)約6小時。有效血濃度為3-6μg/ml,中毒血濃度8μg/ml。半衰期為6-8小時,小兒為2.5-6.7小時。
2、肝功能不全者延長、主要經肝臟代謝, 部分代謝物具藥理活性。肝藥酶誘導劑可增加本品代謝。由腎臟排泄, 以原形隨尿排出的量約占用量的18.4%(10-20), 主要通過腎小球濾過, 酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形藥及代謝的清除。糞便約可排出原形5%, 乳汁及唾液也有少量排出。