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奧硝唑氯化鈉注射液藥代動力學(xué)

1.國內(nèi)目前尚缺乏奧硝唑注射液的人體詳細(xì)藥代動力學(xué)研究資料。

2.文獻(xiàn)報道的奧硝唑藥代動力學(xué)研究情況如下:1)據(jù)《馬丁代爾藥典》第31版(1996年版)報道,奧硝唑容易經(jīng)胃腸道吸收,1.5g單劑量口服用藥在2小時內(nèi)就達(dá)到約為30μg/ml的最大血漿濃度,24小時后又降到9μg/ml,48小時降到2.5μg/ml。奧硝唑也經(jīng)陰道吸收,具報道局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑后12小時,最大血漿濃度約為5μg/ml,奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時,血漿蛋白結(jié)合率小于15%,廣泛分布于組織和體液中,包括腦脊液,奧硝唑在肝中代謝,在尿中主要以軛合物和代謝物排泄,少量在糞便中排泄,已報道單劑量口服本品后于五天消除量為85%,尿中63%,糞便中22%,膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物中消除約占4.1%。2)國外文獻(xiàn)報道,健康志愿者30min靜脈滴注1g奧硝唑,其半衰期為14.1+±0.5h,MRT為19.4±0.6h,血漿消除率為50.6±2.1ml/min,Vss值為0.86±0.02L/kg.在體內(nèi)代謝有兩個主要代謝物,M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-甲基-2-氫甲基-5-硝基米唑),M4(1-(3-氫基-2-氫丙基)-2-甲基-2-氫丙基-5-硝基米唑),代謝產(chǎn)物M1、M4濃度低于原形物,代謝產(chǎn)物M1、M4的活性也遠(yuǎn)低于奧硝唑,其Cmax分別為85±6,120±6ng/ml,t分別為14.4±1.0,15.5±1.2h。由于藥物的清除在肝臟中進(jìn)行,肝病患者的清除率會降低26-48%,半衰期及MRT值會增加19-38%,故肝病患者給藥間隔應(yīng)延長,以避免藥物積。1-42周的幼兒術(shù)前20min滴注奧硝唑20mg/kg藥代動力學(xué)特點與成人一致。

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