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吡羅昔康片貯藏

遮光,密封保存。

該品主要成份為:吡羅昔康。其化學(xué)名稱為:2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。

結(jié)構(gòu)式:(參見吡羅昔康搽劑)

分子式:C15H13N3O4S

分子量:331.35

急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:小鼠經(jīng)口LD50為360mg/kg。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影響吸收總量。血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90%以上。經(jīng)肝臟代謝。t1/2平均為50小時(shí)(30~86小時(shí)),腎功能不全患者t1/2延長(zhǎng)。由于半衰期較長(zhǎng),一次給藥即可維持24小時(shí)的血藥濃度相對(duì)穩(wěn)定,多次給藥易致蓄積.一次服藥20mg,3~5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,血藥有效濃度為1.5~2&micro;g/ml。血藥穩(wěn)定濃度在開始治療后7~12天方能達(dá)到。66%自腎臟排泄,33%自糞便排泄,內(nèi)有<5%為原形物。

【適應(yīng)癥】

用于緩解各種關(guān)節(jié)炎及軟組織病變的疼痛和腫脹的對(duì)癥治療。

【用法用量】

口服。成人常用量:一次20mg,一日1次,或一次l0mg,一日2次。飯后服用。

【不良反應(yīng)】

(1)惡心、胃痛,納減及消化不良等胃腸不良反應(yīng)最為常見,其中3.5%需為此撤藥。服藥量大于一日20mg時(shí)胃潰瘍發(fā)生率明顯增高,有的合并出血,甚至穿孔。

(2)中性粒細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無(wú)力、水腫,皮疹或瘙癢等。

(3)肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、大皰性多形吡羅昔康片紅斑(Stevens-Johnson綜合征),皮膚對(duì)光過(guò)敏反應(yīng)、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖,精神抑郁,失眠及精神緊張等。

【禁忌】

對(duì)該品過(guò)敏、消化性潰瘍、慢性胃病患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

(1)交叉過(guò)敏。對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏的患者,對(duì)該品也可能過(guò)敏。

(2)飯后給藥或與食物或抗酸藥同服,以減少胃腸刺激。

(3)一日量超過(guò)20mg時(shí),發(fā)生胃腸潰瘍的危險(xiǎn)明顯增加。

(4)一般在用藥開始后7~12天,還難以達(dá)到穩(wěn)定的血藥濃度,因此,療效的評(píng)定常須在用藥2周后。

(5)用藥期間如出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)、血象異常、視力模糊、精神癥狀、水潴留及嚴(yán)重胃腸反應(yīng)時(shí),應(yīng)即停藥。

(6)過(guò)量中毒時(shí)應(yīng)即行催吐或洗胃,并進(jìn)行支持和對(duì)癥治療。

(7)下列情況應(yīng)慎用:

①有凝血機(jī)制或血小板功能障礙時(shí);

哮喘;

③心功能不全或高血壓;

④腎功能不全;

⑤老年人。

(8)長(zhǎng)期用藥者應(yīng)定期復(fù)查肝、腎功能及血象。

(9)該品為對(duì)癥治療藥物,必須同時(shí)進(jìn)行病因治療。

(10)能抑制血小板聚集,作用比阿司匹林弱,但可持續(xù)到停藥后2周。術(shù)前和術(shù)后應(yīng)停用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

(1)妊娠的后3個(gè)月服藥的孕婦可抑制分娩,造成難產(chǎn),同時(shí)可出現(xiàn)胃腸道毒性反應(yīng).此外,在妊娠后期長(zhǎng)期用藥可能致胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管早期閉鎖或狹窄,以致新生兒出現(xiàn)持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓和心力衰竭。孕婦禁用。

(2)該品可引起乳汁分泌減少,與用藥量有關(guān),哺乳期婦女不宜用。

【兒童用藥】

禁用。

【老年患者用藥】

慎用。

【藥物相互作用】

(1)飲酒或與其他抗炎藥同服時(shí),胃腸道不良反應(yīng)增加。

(2)與雙香豆素等抗凝藥同用時(shí),后者效應(yīng)增強(qiáng),出血傾向顯著,用量宜調(diào)整。

(3)與阿司匹林同用時(shí),該品的血藥濃度可下降到一般濃度的80%,同時(shí)胃腸道潰瘍形成和出血傾向的危險(xiǎn)性增加。

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