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考試輔導
本品系完全人工合成品,結構與頭孢菌素相似,但母核中S為O所代替,系氧頭孢烯(oxacephem)類,其作用機制、抗菌譜與其他第三代頭孢菌素有些相似。本品對β內酰胺酶穩(wěn)定,對革蘭陰性菌作用很強而抗菌譜廣,對腦膜炎球菌、淋球菌。流感桿菌和腸桿菌科中的大部分細菌(如大腸桿菌、克雷白菌、腸桿菌、變形菌、摩拉菌、天命菌、枸櫞酸菌、沙雷菌、沙門菌、志賀菌等),包括對第一二代頭孢菌素、青霉素類及氨基苷類耐藥的菌株皆有良效。與其他頭孢菌素不同的是,本品對脆弱桿菌療效很好,對革蘭陰性厭氧桿菌的作用與頭孢西丁鈉(cefoxitin Sodium)相當或較強。但不發(fā)酵革蘭陰性桿菌如綠膿桿菌和不動桿菌常對本品耐藥。本品對產(chǎn)酶與不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌及大多數(shù)鏈球菌(腸球菌除外)亦有效,但效果不如其他第三代頭孢菌素,更不及第一代頭孢菌素。
【藥代動力】肌注后血藥峰濃度約0.5~1h到達,血漿蛋白結合率約50%,本品能廣泛分布于多種組織(如心臟、骨、前列腺)和體液(如胸腹水、組織間液、膽汁、尿液、滑液、房水、支氣管分泌物)中,有炎癥時,可進入腦脊液中,并達對許多病原菌的治療水平。本品可透過胎盤并進入乳汁中。本品在體內不代謝,約90%以原形經(jīng)腎小球過濾排出,不受丙磺舒影響。本品消除半衰期約2~2. 3h,腎功能障礙時,半衰期延長,須調整劑量。