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異煙肼藥動(dòng)學(xué)

口服吸收快而完全,1~2h血藥濃度達(dá)峰值,廣泛分布于全身體液和組織,包括腦脊液和胸水中。穿透力強(qiáng),可滲入關(guān)節(jié)腔,胸、腹水以 及纖維化或干酪化的結(jié)核病灶中,也易透入細(xì)胞內(nèi)作用于已被吞噬的結(jié)核桿菌。異煙肼主要在肝內(nèi)代謝,由乙?;敢阴;癁橐阴.悷熾潞彤悷熕岬?,最后與少量原 形藥一同從腎排出。由于乙酰化酶的表現(xiàn)型與人種有明顯關(guān)系,異煙肼的代謝分為快、慢兩種代謝型。前者尿中乙酰化異煙肼較多,后者尿中的游離異煙肼較多。慢 代謝型在白種人中占50%~60%,在中國人中慢代謝型約占25.6%,快代謝型約占49.3%.快代謝型的t1/2為0.5~1.5h.連續(xù)每日給藥情 況下,兩種代謝型療效無大差異,如用間歇療法,則快代謝型療效低于慢代謝型。慢代謝型不良反應(yīng)較少見。

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