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富馬酸比索洛爾片藥理毒理

藥理學(xué)

比索洛爾是一種高選擇性的?

1-腎上腺受體拮抗劑,無(wú)內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對(duì)支氣管和血管平滑肌的?1-受體有高親和力,對(duì)支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的?2-受體僅有很低的親和力。

因此,比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和?2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有?1-受體選擇性作用。

對(duì)照的臨床研究表明,每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾,100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。

比索洛爾無(wú)明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)。

口服比索洛爾3-4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10-12小時(shí),比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。

毒理學(xué):

大鼠的生殖毒性研究表明,比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。

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