醋酸甲地孕酮膠囊:本品為半合成孕激素衍生物,對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。其作用機(jī)理與甲孕酮相同,可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響,控制卵巢濾泡的發(fā)育及生長,從而減少雌激素的產(chǎn)生。作用于雌激素受體,阻止其合成和重新利用,干擾其與雌激素的結(jié)合,抑制瘤細(xì)胞生長。此外,還可拮抗糖皮質(zhì)激素受體,干擾類固醇激素受體與細(xì)胞生長分化相關(guān)的調(diào)節(jié)蛋白間的相互作用。本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色顆粒。
不良反應(yīng):與其它孕酮類藥物相似,但一般較輕。體重增加為本品常見不良反應(yīng),是由于體內(nèi)脂肪和體細(xì)胞體積增加所致,而不一定伴有液體潴留。對于晚期癌癥惡病質(zhì)及體重下降患者,這種副作用常常是有益的。血栓栓塞現(xiàn)象罕見報道,包括血栓性靜脈炎及肺動脈栓塞。其它反應(yīng)可引起乳房疼、溢乳、陰道流血、月經(jīng)失調(diào)、臉潮紅。也有腎上腺皮質(zhì)醇作用,滿月臉、高血壓、高血糖。子宮出血發(fā)生率為1~2%。偶見惡心及嘔吐,罕見呼吸困難、心衰、皮疹等反應(yīng)。
注意事項:對接受本品治療的患者應(yīng)進(jìn)行常規(guī)的密切監(jiān)測,對未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用于乳腺癌的術(shù)后輔助治療。禁用于妊娠診斷試驗。由于在妊娠起首四個月內(nèi),應(yīng)用孕酮類藥物對胎兒有潛在性傷害,故不推薦使用本藥物。本品對新生兒具有潛在的毒害作用,哺乳期婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳。
甲地孕酮硅膠避孕環(huán):本硅膠環(huán)中所含甲地孕酮能持續(xù)、恒定、低量釋放(每天約150μg),經(jīng)陰道粘膜吸收,發(fā)揮長效避孕作用。主要能增加宮頸粘液稠度,不利于精子穿透,同時抑制子宮內(nèi)膜發(fā)育,使內(nèi)膜萎縮,不利于孕卵著床。本環(huán)可連續(xù)使用一年,避孕效果好